From Wikipedia, the free encyclopedia
Midazolam (INN) je krátkodobě působící léčivo ze třídy benzodiazepinů, používané pro léčbu křečí a pro vyvolání sedace a amnezie při lékařských zákrocích. V anglicky mluvících zemích se prodává pod obchodními značkami Dormicum,[1] Hypnovel,[2] a Versed[3]. V Česku je registrována řada léčivých přípravků s obsahem midazolamu.[4]
| Midazolam | |
|---|---|
 | |
| Název (INN) | midazolam |
| Název podle IUPAC | 8-chlor-6-(2-fluorfenyl)-1-methyl-4H-imidazo[1,5-a][1,4]benzodiazepin |
| Kódy | |
| Číslo CAS | 59467-70-8 |
| Klasifikace ATC | N05CD08 |
| ChEMBL ID | CHEMBL655 |
| ChemSpider ID | 4047 |
| PubChem | 4192 |
| Chemie | |
| Sumární vzorec | C18H13ClFN3 |
| SMILES | CC1=NC=C2N1C3=C(C=C(C=C3)Cl)C(=NC2)C4=CC=CC=C4F |
| InChI | InChI=1S/C18H13ClFN3/c1-11-21-9-13-10-22-18(14-4-2-3-5-16(14)20)15-8-12(19)6-7-17(15)23(11)13/h2-9H,10H2,1H3 |
| Molární hmotnost | 325,78 g/mol |
| Farmakologie | |
| Indikace | předoperační sedace, nespavost |
| Kontraindikace | akutní glaukom, šok, hypotenze, úraz hlavy |
| Rizika v těhotenství | C, D |
| Cesty podání | p.o., i.m., i.v. |
| Biodostupnost | p.o. 36 % i.m. nad 90 % |
| Vazba na proteiny | 97 % |
| Metabolismus | jaterní |
| Vylučování | ledvinami |
| Biologický poločas | 1,8–6,4 hod. |
| Další informace | |
| Registrace v ČR | ano |
| Dostupnost v ČR | na lékařský předpis |
| Některá data mohou pocházet z datové položky. | |
Má silné anxiolytické, amnestické, hypnotické, antikonvulzivní, myorelaxační a sedativní účinky.[5][6][7] Midazolam má krátký čas zotavení a je nejčastěji používaným benzodiazepinem pro účely sedativní premedikace. Méně často se používá k vyvolání a udržování anestezie. Flumazenil je benzodiazepinový antagonista používaný při předávkování a také pro odstranění sedace.[6] Může však iniciovat vznik křečí při předávkování směsí a u osob závislých na benzodiazepinech, proto se příliš často nepoužívá.[8][9]
Podávání midazolamu nosem nebo bukální cestou (absorpce dásněmi a sliznicí tváří) jako alternativa rektálně podávanému diazepamu se stává čím dál populárnější pro první pomoc při křečích u dětí.[10] Používá se pro sedaci při endoskopii[11] a při intenzivní péči.[12][13] Anterográdní amnezie u midazolamu je užitečná při premedikaci před chirurgickými výkony, protože potlačuje nepříjemné vzpomínky.[14] Midazolam, podobně jako jiné benzodiazepiny, má rychlý nástup účinku, vysokou účinnost a nízkou toxicitu. Mezi nevýhody patří interakce s jinými léčivy, vypěstování tolerance, abstinenční syndrom a nežádoucí účinky včetně sedace a poruch vnímání.[14] U dětí, starších osob[14] a zvláště při nitrožilním podání[15] se mohou občas objevit paradoxní reakce.
V Oklahomě ve Spojených státech amerických je midazolam používán ve směsi s dalšími látkami k popravám smrtící injekcí. Od dubna 2014 je ale tato metoda poprav pod ostrou palbou kritiky. Tehdy odsouzený Clayton Lockett při vykonání rozsudku trpěl křečemi, zatínal zuby a pokoušel se zvedat hlavu z lehátka. Nakonec zemřel asi po 40 minutách na infarkt. Metodu potom napadli u soudu tři jiní odsouzení čekající na popravu s tím, že midazolam nevyvolává potřebnou úroveň bezvědomí u operací, natož při popravách. 29. června 2015 rozhodl nejvyšší soud USA, že tato poprava neodporuje osmému dodatku americké ústavy, kde jsou zakázány kruté a neobvyklé tresty. Vězni podle konzervativního soudce Samuela Alita mimo jiné neprokázali existenci alternativního a méně bolestivého způsobu popravy, podle liberálního soudce Stephena Breyera by se měl zase soud zamyslet nad tím, jestli není protiústavní samotný trest smrti.[16]
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
