Progestogen

Progestogeni, ponekad označeni kao progestageni ili gestageni,^[1] su klasa steroidnih hormona koji se vežu i aktiviraju progesteronski receptor (PR).^[2][3] Progesteron je glavni i najvažniji gestagen u tijelu. Progestogeni su imenovani po svojoj funkciji u održavanju trudnoće (tj.progestacijski), iako su prisutni i u drugim fazama estrousnog i menstruacijskih ciklusa.

Progestogeni
Naziv lijeka	Progestogeni
Druga imena	Progestageni, gestageni
Grupa	Hormonski lijekovi
Klasifikacija
ATC kodovi	G03D
Dostupnost bez recepta: Ne
Stručne informacije
Hemijske osobine
Progesteron, glavni progestogen čovjeka i široko upotrebljavani lijek Ime po IUPAC
Farmakokinetičke osobine
Biološka raspoloživost	Brza i potpuna apsorpcija Hormonska kontracepcija, menopauza, hipogonadizam, transrodna žena, ostalo
Metabolizam	Jetreni
Izlučivanje	Bubrežno Biološka meta: Progesteronski receptori (PRA, PRB, PRC, mPRs (mPRα, mPRβ, mPRγ, mPRδ, ostali)

Progestogeni su jedN od tri tipa seksualnih hormona, a ostali su estrogen poput estradiola i androgen a/ anaboličkih steroida poput testosterona. Pored toga, oni su jedna od pet glavnih klasa steroidnih hormona, a ostali su androgeni, estrogeni, glukokortikoidi i mineralokortikoidi, kao i neurosteroidi. Sve endogene progestogene karakterizira njihov osnovni skelet od 21 ugljika, nazvan pregnanski skelet (C21). Na sličan način, estrogeni posjeduju estranski (C18), a androgeni, androstannski skelet (C19).

Termini progesteron, progestogen i progestin pogrešno se koriste naizmjenično i u naučnoj literaturi i u kliničkim uvjetima.^[1][4][5]Progestini su sintetski progestogeni i koriste se u medicini. Glavni primjeri progestina uključuju 17α-hidroksiprogesteron derivat medroksiprogesteron-acetata i derivata 19-nortestosterona noretisterona. Progestini su strukturni analog progesterona i slično imaju progesterogenu aktivnost, ali se na razne načine razlikuju od progesterona, po farmakološkim svojstvima.

Pored uloge kao prirodnih hormona, progestogeni se koriste kao lijekovi, naprimjer u hormonskoj terapija terapiji menopauze i transrodnoj hormonskoj terapiji za transrodne žene; za informacije o progestogenima kao lijekovima, pogledajte članke progesteron i progestogen.

Tipovi i primjeri

Najvažniji progestogen u tijelu je progesteron (P4).^[6][7] Other endogenous progestogens, with varying degrees of progestogenic activity, include 16α-hydroxyprogesterone (16α-OHP),^[8] 17α-hidroksiprogesteron (17α-OHP) (vrlo slab),^[9] 20α-dihidroprogesteron (20α-DHP),^[10][11] 20β-dihidroprogesteron (20β-DHP),^[11] 5α-dihidroprogesteron (5α-DHP),^[12] 5β-dihidroprogesteron (5β-DHP) (vrlo slab),^[13][14] 3β-dihidroprogesteron (3β-DHP),^[15][16] 11-dezoksikortikosteron (DOC),^[17] i 5α-dihidrodezoksikortikosteron (5α-DHDOC).^[18] Svi su metaboliti progesterona, nizvodno od progesterona u smislu biosinteze.

Biološka funkcija

Glavna tkiva zahvaćena progestagenima uključuju maternicu, vaginu, grlić maternice, dojku, testise i mozak. Glavna biološka uloga progestogena u tijelu je u ženskom i muškom reproduktivnom sistemu,^[19] sa uključenjem u regulaciju menstrucijskog ciklusa, održavanje trudnoće i pripremu mliječnih žlijezda za laktaciju i dojenje nakon porođaja kod žena; kod muškaraca progesteron utiče na spermiogenezu, kapacitivnost sperme i sintezu testosterona. Gestageni imaju efekte i na druge dijelove tijela. Za razliku od estrogen, progestogeni imaju malu ili nikakvu ulogu u feminizacijI.

Reference

1. Tekoa L. King; Mary C. Brucker (25 October 2010). Pharmacology for Women's Health. Jones & Bartlett Publishers. str. 373. ISBN 978-1-4496-5800-7.
2. Michelle A. Clark; Richard A. Harvey; Richard Finkel; Jose A. Rey; Karen Whalen (15 December 2011). Pharmacology. Lippincott Williams & Wilkins. str. 322. ISBN 978-1-4511-1314-3.
3. Bhattacharya (1 January 2003). Pharmacology, 2/e. Elsevier India. str. 378. ISBN 978-81-8147-009-6.
4. Tara Parker-Pope (25 March 2008). The Hormone Decision. Simon and Schuster. str. 228. ISBN 978-1-4165-6201-6.
5. Grant, Ellen (1994). Sexual chemistry: understanding your hormones, the Pill and HRT. Great Britain: Cedar. str. 39. ISBN 978-0749313630.
6. D. T. Okpako (22 February 1991). Principles of Pharmacology: A Tropical Approach. Cambridge University Press. str. 536–. ISBN 978-0-521-34095-3.
7. John Laycock; Karim Meeran (1 October 2012). Integrated Endocrinology. John Wiley & Sons. str. 235–. ISBN 978-1-118-45057-4.
8. Storbeck KH, Swart P, Africander D, Conradie R, Louw R, Swart AC (2011). "16α-hydroxyprogesterone: origin, biosynthesis and receptor interaction". Mol. Cell. Endocrinol. 336 (1–2): 92–101. doi:10.1016/j.mce.2010.11.016. PMID 21095220.
9. Attardi BJ, Zeleznik A, Simhan H, Chiao JP, Mattison DR, Caritis SN (2007). "Comparison of progesterone and glucocorticoid receptor binding and stimulation of gene expression by progesterone, 17-alpha hydroxyprogesterone caproate, and related progestins". Am. J. Obstet. Gynecol. 197 (6): 599.e1–7. doi:10.1016/j.ajog.2007.05.024. PMC 2278032. PMID 18060946.
10. Marianne J. Legato (29 October 2009). Principles of Gender-Specific Medicine. Academic Press. str. 617–. ISBN 978-0-08-092150-1.
11. Bertram G. Katzung (30 November 2017). Basic and Clinical Pharmacology 14th Edition. McGraw-Hill Education. str. 728. ISBN 978-1-259-64116-9.
12. Rupprecht R, Reul JM, Trapp T, van Steensel B, Wetzel C, Damm K, Zieglgänsberger W, Holsboer F (1993). "Progesterone receptor-mediated effects of neuroactive steroids". Neuron. 11 (3): 523–30. doi:10.1016/0896-6273(93)90156-l. PMID 8398145.
13. Lima-Hernández, Francisco J.; Beyer, Carlos; Gómora-Arrati, Porfirio; García-Juárez, Marcos; Encarnación-Sánchez, José L.; Etgen, Anne M.; González-Flores, Oscar (2012). "Src kinase signaling mediates estrous behavior induced by 5β-reduced progestins, GnRH, prostaglandin E2 and vaginocervical stimulation in estrogen-primed rats". Hormones and Behavior. 62 (5): 579–584. doi:10.1016/j.yhbeh.2012.09.004. ISSN 0018-506X. PMID 23010621.
14. Illingworth DV, Elsner C, De Groot K, Flickinger GL, Mikhail G (February 1977). "A specific progesterone receptor of myometrial cytosol from the rhesus monkey". J. Steroid Biochem. 8 (2): 157–60. doi:10.1016/0022-4731(77)90040-1. PMID 405534.
15. Junkermann H, Runnebaum B, Lisboa BP (July 1977). "New progesterone metabolites in human myometrium". Steroids. 30 (1): 1–14. doi:10.1016/0039-128X(77)90131-3. PMID 919010.
16. Pincus G, Miyake T, Merrill AP, Longo P (November 1957). "The bioassay of progesterone". Endocrinology. 61 (5): 528–33. doi:10.1210/endo-61-5-528. PMID 13480263.
17. The Adrenocortical Hormones: Their Origin · Chemistry, Physiology, and Pharmacology. Springer Science & Business Media. 27 November 2013. str. 610–. ISBN 978-3-642-88385-9.
18. Edwards HE, Vimal S, Burnham WM (2005). "The acute anticonvulsant effects of deoxycorticosterone in developing rats: role of metabolites and mineralocorticoid-receptor responses". Epilepsia. 46 (12): 1888–97. doi:10.1111/j.1528-1167.2005.00295.x. PMID 16393154.
19. Oettel, M; Mukhopadhyay, AK (2004). "Progesterone: the forgotten hormone in men?". Aging Male. 7 (3): 236–57. doi:10.1080/13685530400004199. PMID 15669543.

Dopunska literatura

• Utian WH, Shoupe D, Bachmann G, Pinkerton JV, Pickar JH (June 2001). "Relief of vasomotor symptoms and vaginal atrophy with lower doses of conjugated equine estrogens and medroxyprogesterone acetate". Fertil. Steril. 75 (6): 1065–79. doi:10.1016/S0015-0282(01)01791-5. PMID 11384629.CS1 održavanje: više imena: authors list (link)
• Hulley S, Grady D, Bush T, et al. (August 1998). "Randomized trial of estrogen plus progestin for secondary prevention of coronary heart disease in postmenopausal women. Heart and Estrogen/progestin Replacement Study (HERS) Research Group". JAMA. 280 (7): 605–13. doi:10.1001/jama.280.7.605. PMID 9718051.

Vanjski linkovi

• Progestins na US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
• The Nomenclature of Steroids
• The Million Women Study

Šablon:Progesteron

Šablon:Endogeni steroidi