![cover image](https://wikiwandv2-19431.kxcdn.com/_next/image?url=https://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/6/6a/Beta-2-adrenergic-receptor.png/640px-Beta-2-adrenergic-receptor.png&w=640&q=50)
Receptori spregnuti sa G-proteinom
From Wikipedia, the free encyclopedia
G-protein spregnuti receptori (GPCR) – poznati i kao sedmotransmembranski domen receptori, 7TM receptori, heptaheliksni receptori, serpentinski receptori i G protein-vezani receptori (GPLR) – su velika proteinska porodica transmembranskih receptora koji reagiraju na vanćelijske molekule i aktiviraju unutrašnje puteve transdukcije signala. Krajnji rezultat te uloge je ćelijski odgovor. G protein spregnuti receptori su prisutni samo kod eukariota, uključujući kvasac, hoanoflagelate[1] i životinje. Ligandi koji se vežu i aktiviraju ove receptore su: fotosenzitivni spojevi, mirisi, feromoni, hormoni i neurotransmiteri. Oni, po veličini, variraju od malih molekula do peptida i velikih proteina. G protein spregnuti receptori imaju učešća u mnogim bolestima i pa su zato biološka meta za preko 30% svih modernih lijekova.[2][3] Brajan Kobilka i Robert Lefkovic su 2012. dobili Nobelovu nagradu za hemiju za rad koji je bio „presudan za razumijevanje načina na koji funkcioniraju G protein spregnuti receptori“.[4]
![Thumb image](http://upload.wikimedia.org/wikipedia/commons/thumb/f/f5/PDB_1hzx_7TM_Sketch_Membrane.png/640px-PDB_1hzx_7TM_Sketch_Membrane.png)
Postoje dva osnovna načina prijenosa signala posredstvom G protein spregnutih receptora:
- cAMP signalni put i
- fosfatidilinozitolni signalni put.[5]
Kada se ligand veže za GPCR, izaziva konformacijsku promjenu receptora, omogućavajući mu da deluje kao faktor razmjene guanin nukleotida (GEF). Nakon vezanja liganda, GPCR može aktivirati vezani G-protein, zamjenom za njega vezanog GDP-a sa GTP-om. G proteinska α podjedinica, skupa sa vezanim GTP-om, pa tada može disocirati do β i γ podjedinica i formirati interakcije sa unutarćelijskim signalnim proteinima ili direktno sa ciljnim funkcionalnim proteinima, zavisno od tipa α podjedinice (Gαs, Gαi/o, Gαq/11, Gα12/13).[6]:1160