compuestu químicu From Wikipedia, the free encyclopedia
El tramadol (DCI) ye un analxésicu de tipu opioide que sollivia'l dolor actuando sobre célules nervioses específiques de la migollu espinal y del celebru. El so comportamientu ye atípicu comparáu con otros opioides del tipu de la morfina, yá que a pesar de tener un agonismo relativamente débil sobre los receptores opioides µ, el so efeutu analxésicu tamién se debe a la so aición nel sistema de neurotransmisores, yá que inhibe la recaptación de serotonina y norepinefrina.
| Tramadol | |
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tipo de entidad química (es)  | |
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tramadol (not stereospecific) (en) | |
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Tres l'alministración oral de tramadol, absuérbese más d'un 90% de la dosis, independientemente de la ingestión simultánea d'alimentos. La biodisponibilidad ye aproximao del 70%. El tramadol esperimenta efeutu de primer pasu, n'aproximao un 30% de la dosis alministrada.
El tramadol tien una elevada afinidá tisular, siendo la so unión a les proteínes plasmátiques del 20%. La concentración plasmática máxima algámase 2 hores dempués de l'alministración. La vida útil nun supera les 6-8hs.
El tramadol traviesa les barreres hematoencefálica y placentaria y nunos porcentaxes mínimos (<0.2%) pasa a la lleche materno.
Independientemente de la manera d'alministración, la semivida ye aproximao de 6 h.
El tramadol ye metabolizado nel fégadu poles isoenzimes CYP3A4 y CYP2D6. Sufre procesos d'O-desmetilación y N-desmetilación según pola conxugación de los derivaos O-desmetilados ucurónico. Namái l'O-desmetiltramadol ye farmacológicamente activu. Esisten considerables diferencies cuantitatives interindividuales ente los demás metabolitos. Hasta agora identificáronse 11 metabolitos na orina. Los estudios realizaos n'animales demostraron qu'O-desmetiltramadol ye 2 a 4 vegaes más potente que la sustancia d'orixe.
El tramadol y los sos metabolitos esaníciense casi dafechu per vía renal (90%).
El perfil farmacocinético del tramadol ye llinial dientro del marxe de dosificación terapéuticu. La rellación ente les concentraciones séricas y l'efeutu analxésicu ye dosisdependiente.[1]
Ye un agonista puru, non selectivu sobre los receptores opioides µ, δ y κ, con mayor afinidá polos receptores µ. Otros mecanismos que contribúin al so efeutu analxésicu son la inhibición de la recaptación neuronal de noradrenalina, según la intensificación de la lliberación de serotonina.
La potencia del tramadol ye 1/10 - 1/6 de la de morfina.
| Inhibidores. | Inductores. |
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Estes son les posibles interacciones a nivel del metabolismu. Sicasí pueden presentase otres interacciones:[5]
| Fármacu. | Resultaos de la interacción. |
|---|---|
| Ondansetrón. | Antagonismu. |
| Alcohol. | Hipotensión y aumentu de la sedación. |
| Metadona. | Aumentu de la sedación y depresión respiratoria |
| Buprenorfina. | L'alministración de buprenorfina tando en tratamientu con tramadol puede bastiar un síndrome d'astinencia opioide. Sicasí, l'alministración de tramadol tando en tratamientu con buprenorfina puede aumentar llixeramente la sedación y depresión respiratoria. |
| Mexiletina. | Retrasu de l'absorción de la mexiletina. |
| Anticoagulantes. | Potencia l'efeutu anticoagulante. |
| Duloxetina. | Posible aumentu de los efeutos serotoninérgicos. |
| Domperidona. | Antagonismu. |
| Metoclopramida. | Antagonismu. |
| Benzodiacepinas | Aumentu de la sedación. |
Tratamiento del dolor d'intensidá de moderada a grave. Usáu tamién pa solliviar toradures.
Pa la valoración de les reacciones adverses (RAM) van tener en cuenta los criterios de la CIOSM.
Alteraciones de la piel y subcutánees:
Rares (≥1/10000, <1/1000): reacciones alérxiques (p.e. disnea, broncospasmo, sibilaciones, edema angioneurótico) y anafilaxia; pueden presentase los siguientes síntomes, similares a los qu'apaecen cola privación de opiáceos: baturiciu, ansiedá, nerviosismu, velea, hiperquinesia, temblón y síntomes gastrointestinales.
Debíu al fuerte efeutu serotogénico del tramadol, ye desaxeradamente importante nun combinalo con cualesquier otra melecina o droga qu'actúe sobre la serotonina, como cualesquier antidepresivu qu'inhiba la recaptación de serotonina como la fluoxetina, citalopram, sertralina y paroxetina, antidepresivos tricíclicos, melecines o drogues del tipu de les anfetamines, inhibidores de la monoaminooxidasa como la selegilina y delles drogues empatógenas como'l MDMA yá que aumenten significativamente la probabilidá de sufrir el síndrome serotoninérgico.
El tramadol provoca un descensu nel estragal convulsivu, asina que nun s'encamienta que lo consuman persones que sufran d'epilepsia, nin tampoco consumilo en dosis altes (dosis mayores de 400 mg nuna sola toma) nin combinar con otres melecines que tamién amenorguen l'estragal convulsivu, como antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, el bupropion, melecines inhibidores de la monoaminooxidasa, fluoroquinolonas, teofilina, antidepresivos tricíclicos y dalgunos estimulantes del sistema nerviosu central como'l ritalin.
El tramadol tien d'alministrase con especial procuru en casu de carecer dalguna de les siguientes enfermedaes: adenoma de próstata, estrechamientu de la uretra, asma, enfermedá pulmonar obstructiva crónica, hipotiroidismu, enfermedá inflamatoria intestinal grave, presión intracraneal elevada, mancadura cerebral o enfermedaes del fégadu o del reñón.
El tramadol puede provocar somnolencia y visión borrosa. Nun s'aconseya la conducción de vehículos nin el manexu de maquinaria peligrosa o de precisión, especialmente mientres los primeros díes de tratamientu.
Tien De evitase'l consumu d'alcohol mientres s'utiliza esta melecina.
Coles primeres dosis de tramadol pueden apaecer estomagaes y vultures que suelen sumir si suspender por dalgún tiempu.
Con cuenta de evitar l'apaición de ciertos efeutos adversos propios d'un síndrome d'astinencia como ansiedá, agitación, nerviosismu, velea, temblón o síntomes gastrointestinales, convien abandonar el tratamientu amenorgando la dosis progresivamente, especialmente en tratamientos enllargaos o con dosis altes.
Nun se realizaron estudios fayadizos en muyeres embarazaes, pero estudio n'animales demostraron que produz dañu nel fetu. El tramadol pasa a la lleche materno y podría causar efeutos ensin deseyar nel naciellu. Por ello, nun s'encamienta'l so usu mientres la lactancia materna.
Investigóse l'usu del tramadol como antidepresivu y contra el trestornu obsesivu-compulsivu, yá que actúa aumentando la lliberación de serotonina.
Nun hai estudios de los sos efeutos como antidepresivu al llargu plazu.
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