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化合物 来自维基百科,自由的百科全书
非那吡啶(英文:phenazopyridine)是一種偶氮化物藥物,呈红色晶体。[1]當服用後隨着尿液排出時,能夠對發炎部位鎮痛,舒緩不適。這種藥物常處方與尿道炎患者,又或因手術或其他原因而使尿道受傷的病人。常見的份量有100毫克或200毫克,於進餐時或餐後口服,一般每日三次。[2]
臨床資料 | |
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商品名 | Pyridium |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a682231 |
核准狀況 | |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 | |
识别信息 | |
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CAS号 | 94-78-0 136-40-3(盐酸盐) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.002.149 |
化学信息 | |
化学式 | C11H11N5 |
摩尔质量 | 213.24 g·mol−1 |
熔点 | 235 °C(455 °F) (盐酸盐,分解)[1] |
水溶性 | 3.2[1] mg/mL (20 °C) |
非那吡啶可通过氯化重氮苯与2,6-二氨基吡啶反应产生。[1]它于1914年发现,1928年收入美国药典。[3]2021年,非那吡啶是美国第285常用的处方药,有超过700,000张处方。[4][5]
非那吡啶对尿道有镇痛作用。它有时会与抗生素(通常是诺氟沙星)或其它抗感染药联合使用以立即缓解症状。非那吡啶不能治疗感染和受伤,只能缓解症状。[6][2]尿道感染患者只能使用非那吡啶1–2天,[2]使用更长时间会掩盖症状。[7]
患者使用导尿管、膀胱镜,或是在完成尿道、前列腺、膀胱手术后,会刺激尿道的上皮组织。非那吡啶也用于缓解这些患者排尿时的刺激和不适。[6]
非那吡啶会导致尿液变成红色、橙色、棕色。此现象常见、无害,是非那吡啶存在于体内的关键指标。服用非那吡啶的人不应戴隐形眼镜,因为它会使隐形眼镜和织物永久褪色。[6][8]
非那吡啶也会导致头痛、腹痛、头晕。它还会把皮肤、眼睛染成明显的黄色,但该情况较少见。这是因为肾脏排泄非那吡啶受阻,造成非那吡啶在皮肤堆积。发生此现象的患者说明他们需要停用非那吡啶。[2]非那吡啶的其它副作用包括发烧、神经错乱、呼吸困难、皮疹,以及脸、手指、脚、腿水肿。[6][2]长期服用非那吡啶会导致指甲变黄。[9]
由于非那吡啶会造成氧化应激,导致溶血反应(红血球分解死亡的现象),[10]因此葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症不应服用非那吡啶。[2][11][12][13]有报道称过量服用,甚至按照正常剂量服用非那吡啶都会导致高铁血红蛋白血症,[14]其中至少一例中的患者本来就缺少高铁血红蛋白还原酶,[15]而这很可能是她患上高铁血红蛋白血症的原因。据报道,非那吡啶也会造成硫血紅蛋白血癥。[2][16][17][18]
虽然没有证据表明非那吡啶在人体内会致癌,但动物实验显示非那吡啶是致癌物。[2][19]非那吡啶对怀孕的动物没有不良反应,但这点仍没有人体实验支持。[2]非那吡啶是否会出现在母乳中尚不明确。[2]
非那吡啶的药代动力学性质仍未完全确认。非那吡啶的动物实验研究较多,但这些研究结果不能直接应用到人体上。[20]大鼠实验表明非那吡啶的半衰期是7.35小时,其中40%会被肝脏代谢。[21]
非那吡啶的作用机制不明确,目前只有初步了解。它对尿道粘膜有直接的局部镇痛作用。它会迅速由肾脏直接随尿液排泄。[20]非那吡啶在人体内主要会被羟基化,[20]而其偶氮基团通常不会断裂。[20]口服的非那吡啶中有65%没有发生化学反应,原封不动从尿液排出体外。[2]
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