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细胞色素P450[1](英語:cytochrome P450,缩写 CYP)是包含血基質(heme)作为辅因子的一个庞大的酶超家族,具单加氧酶功能[2][3][4]。在哺乳动物中,这些蛋白质氧化类固醇、脂肪酸和异生物质(外源化学物),对多种化合物的清除,以及激素的合成和分解都很重要。在植物中,这些蛋白质对于防御性化合物、脂肪酸和激素的生物合成很重要[3]。
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CYP酶已在所有生命界中被发现:动物,植物,真菌,原生生物,细菌和古菌以及病毒[5]。 但是,它们并不是无处不在。 例如,在大肠杆菌中尚未发现它们[4][6] 。 已知有超过50,000种不同的CYP蛋白[7]。
CYP通常是电子转移链中的末端氧化酶,大致可归类为含P450的系统(P450-containing systems)。 术语“ P450”是从处于还原状态并与一氧化碳络合的酶的最大特征吸收波长(450 nm)处的分光光度的峰值而得名P450。 大多数CYP都需要蛋白质伴侣来传递一个或多个电子以还原铁(并且最终还原分子氧)。
大多数细胞色素P450酶的功能是催化氧化有机化合物。细胞色素P450的受質包括有:如脂质与類固醇激素的代谢中间产物,亦有药物与其他毒性化学物质等非生物物质。细胞色素P450类是涉及肝臟药物代谢与生物激活作用的主要酶类,约占到各种代谢反应总数的75%。
由细胞色素P450催化的最常见反应就是单加氧酶反应,例如将氧气中的一个氧原子插入到有机底物(以RH表示)中,而另一个氧原子被还原形成水:
RH + O2 + 2H+ + 2e– → ROH + H2O
该方法可以通过检测非那西丁 O- 脱乙基( CYP1A2) 、 甲苯磺丁脲甲基羟基化( CYP2C9) 、 奥美拉唑 5- 羟基化(CYP2C19) 、 右美沙芬 O- 脱甲基化( CYP2D6) 和咪达唑仑 1'- 羟基化( CYP3A4) 的反应产物确定细胞色素P450 酶的活性。[9]
细胞色素P450 酶的抑制剂强度分级规则[10]如下:
参见 CYP1A2、CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、 CYP3A4。
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