巴瑞替尼

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巴瑞替尼

巴瑞替尼(英語:Baricitinib),商品名愛滅炎(英語:Olumiant),是一种口服[8]免疫调节藥物,用於類風濕性關節炎圓禿新冠肺炎[6] [7] [9] [10]。它會抑制JAK激酶的兩個亞型(Janus激酶1英语Janus kinase 1Janus激酶2英语Janus kinase 2),同屬Janus激酶抑制剂英语Janus kinase inhibitor[11]

事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
巴瑞替尼
臨床資料
商品名英语Drug nomenclatureOlumiant, others
其他名稱INCB28050, LY3009104
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa618033
核准狀況
懷孕分級
  • : D [1][2]
  • Use is contraindicated
给药途径口服给药
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度79%
血漿蛋白結合率50%
药物代谢CYP3A4 (<10%)
生物半衰期12.5 hours
排泄途徑75%尿液、20%糞便
识别信息
  • 2-[1-Ethylsulfonyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]azetidin-3-yl]acetonitrile
CAS号1187594-09-7
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英语CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.219.080 編輯維基數據鏈接
化学信息
化学式C16H17N7O2S
摩尔质量371.42 g·mol−1
3D模型(JSmol英语JSmol
  • CCS(=O)(=O)N1CC(CC#N)(n2cc(-c3ncnc4[nH]ccc34)cn2)C1
  • InChI=1S/C16H17N7O2S/c1-2-26(24,25)22-9-16(10-22,4-5-17)23-8-12(7-21-23)14-13-3-6-18-15(13)20-11-19-14/h3,6-8,11H,2,4,9-10H2,1H3,(H,18,19,20)
  • Key:XUZMWHLSFXCVMG-UHFFFAOYSA-N
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常见副作用包括恶心、上呼吸道感染带状疱疹单纯疱疹[12]。其他副作用包括可能严重感染、淋巴瘤血栓腸胃穿孔和肝脏问题[12]。尚无足夠研究證實药物在在孕期使用,在动物研究發現对婴儿可能造成伤害[12]

巴瑞替尼分別于2017年和2018年,在欧洲及美國獲得醫療使用許可[8] [6]

參考文獻

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