雷美替胺

雷美替胺，商品名柔速瑞（Rozerem），是可治疗因难以入睡而失眠的褪黑激素受体激动剂（英语：melatonin agonist）。^[2][4]它可减少入睡所需的时间，但临床益处较少。^[5]它是口服药。^[2]

雷美替胺

臨床資料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Rozerem, others
其他名稱	TAK-375
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a605038
核准狀況	美 DailyMed: Ramelteon
依賴性	低[1]
给药途径	口服
ATC碼	N05CH02 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：处方药（℞-only）[2]
藥物動力學數據
生物利用度	1.8%[2]
血漿蛋白結合率	82%（大多为白蛋白）[2]
药物代谢	肝（CYP1A2，少部分由CYP2C（英语：CYP2C）与CYP3A4代谢）[2]
代謝產物	M-II（活性代谢产物）[2]
生物半衰期	雷美替胺：1–2.6小时[2] M-II：2–5小时[2][3]
排泄途徑	尿液84%[2] 粪便4%[2]
识别信息
IUPAC命名法 (S)-N-[2-(1,6,7,8-tetrahydro-2H-indeno-[5,4-b] furan-8-yl)ethyl]propionamide
CAS号	196597-26-9  Y
PubChem CID	208902
IUPHAR/BPS	1356
DrugBank	DB00980 Y
ChemSpider	9033484 Y
UNII	901AS54I69
KEGG	D02689 Y
ChEMBL	ChEMBL133775 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID6045951
ECHA InfoCard	100.215.666
化学信息
化学式	C16H21NO2
摩尔质量	259.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CCC(=O)NCC[C@@H]1CCc2ccc3c(c21)CCO3
InChI InChI=1S/C16H21NO2/c1-2-15(18)17-9-7-12-4-3-11-5-6-14-13(16(11)12)8-10-19-14/h5-6,12H,2-4,7-10H2,1H3,(H,17,18)/t12-/m1/s1 Y Key:YLXDSYKOBKBWJQ-GFCCVEGCSA-N Y

雷美替胺的副作用包括昏睡、头晕、疲劳、恶心、失眠加剧、激素水平改变。^[2]它是褪黑激素的结构类似物，也是褪黑激素受体1A（英语：MT1 receptor）和褪黑激素受体1B（英语：MT2 receptor）的选择性激动剂。^[2]雷美替胺的生物半衰期和药效持续时间都比褪黑激素长。^[6]它不是苯二氮䓬类或非苯二氮䓬类药物，不作用于GABA受体，有独特的作用机制。^[2][7]

雷美替胺于2002年发现，^[8]2005年获批用于医药。^[9]