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呋喃唑酮(Furazolidone,曾用名称:痢特灵、硝基呋喃)是一种硝基呋喃类抗生素,可用于治疗细菌和原虫引起的痢疾、肠炎、胃溃疡等胃肠道疾患。呋喃唑酮为广谱抗菌药,对常见的革兰氏阴性菌和阳性菌有抑制作用。
臨床資料 | |
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其他名稱 | Nitrofurazolidone Nitrofurazolidonum USAF EA-1 |
核准狀況 | |
给药途径 | 口服 |
ATC碼 |
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藥物動力學數據 | |
生物半衰期 | 10分钟 |
识别信息 | |
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CAS号 | 67-45-8 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.000.594 |
化学信息 | |
化学式 | C8H7N3O5 |
摩尔质量 | 225.1583 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
熔点 | 255 °C(491 °F) |
水溶性 | 0.04 mg/mL (20 °C) |
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罗伯特实验室(Roberts Laboratories)使用Furoxone作为其商品名,而葛兰素史克则使用Dependal-M。
呋喃唑酮口服吸收率低,通过血液循环主要停留在肠道内。但该药物对肝、肾刺激大、易充血及发生体内糖代谢及神经病变作用,并可在体内残留。罗玉双等人(2006)报道了多次口灌呋喃唑酮在草鱼体内的消除与残留研究,发现呋喃唑酮在草鱼体内主要分布在肾脏和肝脏,药物在血浆、肌肉、肝脏、肾脏中消除时间分别为72小时、15天、20天、20天[1]。
过量使用呋喃唑酮可能会导致胃肠道反应(如恶心、呕吐、厌食、腹泻,一般反应较轻);溶血性贫血、皮疹、药热等过敏反应[2];多发性神经炎[3];新生儿和G-6-PH缺乏可致溶血性贫血[4]。
若超量或长期连续用药,可引起动物中毒,严重会导致动物死亡[5][6][7][8]。雏鸡和雏鸭对硝基呋喃类特别敏感,中毒后出现呆滞、羽毛蓬松、厌食、食羽,严重者惊厥而死[9]。家畜中以犊牛对硝基呋喃类最为敏感[9]。
研究也表明,长时间或高剂量服用呋喃唑酮对动物的肝、肾、心脏、下丘脑及生殖系统等都有不同程度的毒副作用。
有研究发现呋喃唑酮可用于酒依赖的戒断治疗[10]。机制可能是使饮酒成为一种惩罚性体验,即厌恶疗法。但效果不如文拉法辛,不良反应也高于文拉法辛[11]。
多數國家都列為管制性藥品,禁止用於農漁水產等產品、不得成為食品添加物。
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