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醫學聲明。
维A酸(Tretinoin、ATRA),又称全反式维甲酸及视黄酸,分子式:C20H28O2,分子量300.44,CAS号302-79-4,熔点180℃,是一種治疗痤疮和急性早幼粒细胞白血病的药物[5][6][7]。對於痤瘡,它以乳霜、凝膠、或軟膏的形式塗抹在皮膚上[7]。 對於白血病,口服長達三個月[5]。 局部維A酸也是最廣泛研究的用於光老化的類維生素A療法[8]。
事实速览 臨床資料, 商品名(英语:Drug nomenclature) ...
維A酸 |
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商品名 | Avita, Renova, Retin-a |
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AHFS/Drugs.com | Monograph |
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MedlinePlus | a682437 |
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核准狀況 |
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懷孕分級 | |
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给药途径 | 局部、口服 |
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ATC碼 | |
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法律規範 |
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血漿蛋白結合率 | > 95% |
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生物半衰期 | 0.5-2 小時 |
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3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl) -nona-2,4,6,8-tetraenoic acid 3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-环己烯)-反-2,4,6,8-壬四烯酸
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CAS号 | 302-79-4 Y |
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PubChem CID | |
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IUPHAR/BPS | |
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DrugBank | |
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ChemSpider | |
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UNII | |
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KEGG | |
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ChEBI | |
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ChEMBL | |
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CompTox Dashboard (EPA) | |
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ECHA InfoCard | 100.005.573 |
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化学式 | C20H28O2 |
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摩尔质量 | 300.4412 g/mol |
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3D模型(JSmol) | |
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熔点 | 180 °C(356 °F) |
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O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\C1=C(\CCCC1(C)C)C)C)C
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InChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6+,12-11+,15-8+,16-14+ YKey:SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N Y
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用作乳霜時的常見副作用僅限於皮膚,包括皮膚發紅、脫皮、和對日光敏感[7]。口服時,副作用包括呼吸困难、頭痛、麻木、抑鬱、皮膚乾燥、瘙癢、脫髮、嘔吐、肌肉疼痛、和視力變化[5]。其他嚴重的副作用包括高白細胞計數和血栓[5]。 由於存在出生缺陷的風險,妊娠期間禁止使用[5][1]。 它屬於類維生素A藥物家族[6]。
維A酸於1957年獲得專利,並於1962年獲准用於醫療用途[9]。 它在世界卫生组织基本药物标准清单清單中[10]。維A酸可用作通用名药物.[11]。 2019年,它是美國第244種最常用的處方藥,處方量超過100萬張[12][13]。
維A酸最常用於治療痤瘡[4], 包括炎症性和非炎症性。 多項研究支持外用維A酸治療尋常痤瘡的療效[14][15]。 它有時與其他局部痤瘡藥物結合使用以增強其滲透性[16]。 除了治療活動性痤瘡外,維A酸還可加速痤瘡引起的炎症後色素沉著過度的消退[17]。 對於對初始治療有反應的人,它也可用作維持治療,減少長期使用抗生素治療痤瘡[18]。
維A酸用於誘導急性早幼粒细胞白血病患者的緩解,這些患者有突變(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)並且對蒽环类药物無反應或不能服用該類藥物。 它不用於維持治療[3][19][20]。
對於急性髓性白血病患者除了化療外,維A酸對腹瀉、噁心/嘔吐和心臟相關毒性 III/IV 級的影響的證據非常不確定。 此外,除了化療之外,維A酸可能對死亡率、復發、進展、試驗期間的死亡率和感染等級 III/IV 幾乎沒有差異[21]。
外用維A酸僅用於皮膚,不應用於眼睛或粘膜組織。 常見的副作用包括皮膚刺激、發紅、腫脹和起泡[4]。
Tretinoin. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于30 November 2016).
World Health Organization. World Health Organization model list of essential medicines: 21st list 2019. Geneva: World Health Organization. 2019. hdl:10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. License: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
Tretinoin topical. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. (原始内容存档于16 May 2016).
Leyden JJ, Shalita A, Thiboutot D, Washenik K, Webster G. Topical retinoids in inflammatory acne: a retrospective, investigator-blinded, vehicle-controlled, photographic assessment. Clinical Therapeutics. February 2005, 27 (2): 216–24. PMID 15811485. doi:10.1016/j.clinthera.2005.02.009.
Webster G, Cargill DI, Quiring J, Vogelson CT, Slade HB. A combined analysis of 2 randomized clinical studies of tretinoin gel 0.05% for the treatment of acne. Cutis. March 2009, 83 (3): 146–54. PMID 19363908.
Gollnick H, Cunliffe W, Berson D, Dreno B, Finlay A, Leyden JJ, et al. Management of acne: a report from a Global Alliance to Improve Outcomes in Acne. Journal of the American Academy of Dermatology. July 2003, 49 (1 Suppl): S1–37. PMID 12833004. doi:10.1067/mjd.2003.618.
Kang S, Voorhees JJ. Topical retinoids. In: Fitzpatrick's Dermatology in General Medicine, 7th ed, Wolff K, Goldsmith LA, Katz SI, et al (Eds), McGraw Hill, New York 2008. p.2106.