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葡萄糖酸銻鈉(Sodium stibogluconate),流通商用藥品名有Pentostam等名稱,係為治療利什曼病的藥物[3]。這種疾病主要分為皮膚、黏膜及內臟三種[4],通常基於耐藥性的考量,有些藥方會併用米替福新、paramycin和兩性黴素B等藥物[2][5];給藥方式為注射[6]。
臨床資料 | |
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商品名 | Pentostam, Stiboson, others[1] |
AHFS/Drugs.com | 国际药品名称 |
给药途径 | 靜脈注射、肌肉注射[2] |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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识别信息 | |
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CAS号 | 16037-91-5 (九水合物,绝对构型) |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.170.909 |
化学信息 | |
化学式 | C12H38Na3O26Sb2 |
摩尔质量 | 910.9 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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服用此藥往往伴隨著副作用,患者會喪失食慾、噁心、肌肉痠痛、頭痛以及出現疲倦感[5][2],嚴重的副作用可能會罹患心律不整或胰腺炎[5]。對懷孕中的患者來說,葡萄糖酸銻鈉此種藥物,相對安全性較低[2];如果患者正在親自餵奶,並無證據顯示會引起任何問題[7]。葡萄糖酸銻鈉隸屬於五價銻類藥物[5]。
早在 1937 年,葡萄糖酸銻鈉就經過檢視研究,並在 1940 年代用於醫藥用途[8][9]。此藥收錄於世界衛生組織基本藥物標準清單,在基本醫療系統中列為最重要的必需藥物[10]。在發展中國家的批發價約為單劑 9.66 美元[6],單次療程的價格約在 12 到 56 美元之譜[2]。在美國,美國疾病控制與預防中心可以取得此藥[3]。
葡萄糖酸銻鈉對靜脈毒性极大。 一個實際問題是,在幾劑之後,很難找到注射藥物的靜脈。 插入经外周静脉穿刺中心静脉置管 (PICC) 並不能預防問題,反而會加劇問題:沿著经外周静脉穿刺中心静脉置管|PICC]]線的整個靜脈可能會發炎並形成血栓。 大劑量的葡萄糖酸銻鈉通常以稀釋溶液的形式給藥。
胰腺炎是藥物的常見不良反應,應每週監測血清澱粉酶或脂肪酶兩次; 如果澱粉酶保持在正常上限的四倍以下,則無需停止治療; 如果澱粉酶升高超過臨界值,則應中斷治療,直至澱粉酶降至正常上限的兩倍以下,然後才能恢復治療。 心臟傳導障礙不太常見,但建議在註射藥物時進行心電圖 (ECG) 監測,並且在藥物停止或輸注速度降低後變化迅速逆轉。
該藥物可以肌肉內給藥,但通過這種途徑給藥時會非常疼痛。 在治療皮膚利甚曼病(英語:Cutaneous leishmaniasis)時,也可以在病灶內給予(即直接注射到感染皮膚的區域),同樣,這是非常痛苦的,並且不會產生優於靜脈內給藥的結果。
葡萄糖酸銻鈉的化學結構有些模糊,上面顯示的結構是理想化的。 它的溶液可能含有多種銻化合物,儘管這種異質性可能並不重要。 據推測,活性物質僅包含一個銻中心[11]。
葡萄糖酸銻鈉似乎不會在體內積聚,而是由腎臟排出[12]。
葡萄糖酸銻鈉的機制知之甚少,但被認為是通過減少可用的 ATP 和 GTP 來抑制大分子合成,可能繼發於檸檬酸循環和糖酵解的抑制。 伯曼等人研究了葡萄糖酸銻鈉對中美洲墨西哥利什曼原蟲(Leishmaniasis mexicana)的影響,並證明了標記摻入嘌呤核苷三磷酸(ATP 和 GTP)的減少 56-65%,以及標記摻入嘌呤核苷單磷酸和二磷酸的增加 34-60% (AMP、GMP、ADP 和 GDP),在暴露於葡萄糖酸銻鈉4小時後[13]。
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