Loading AI tools
来自维基百科，自由的百科全书
促效劑（英語：agonist）又稱激動劑、促動劑[1][2]、致效劑[3]、促進劑[4]、作用劑[5]，是與受體結合並使之活化，產生生理反應的化合物。促效劑按來源分為內源促效劑和外源促效劑，按效能分為完全促效劑、超促效劑、部分促效劑、反促效劑等。
內源促效劑（如激素和神經傳導物質）和外源促效劑（如藥物）都能活化受體。生理促效劑雖不與受體結合，但仍可產生相同生理反應。
內源性促效劑由身體自然產生，結合並活化特定受體，例如血清素作用於血清素受體，多巴胺作用於多巴胺受體[6]。
外源性促效劑中有完全促效劑、超促效劑和部分促效劑。完全促效劑結合並活化受體，產生完全的效能，有100%的內在活性。比如藥物異丙腎上腺素，它能模擬腎上腺素作用於腎上腺素受體；還有嗎啡，能模擬多巴胺作用於遍布中樞神經系統的μ-阿片受體。超級促效劑產生的反應比內源促效劑更大，也就是說它有大於100%的內在活性。這未必意味著它比內源促效劑更有效，只是說如果它與受體完全結合，則可以產生更強烈的反應。部分促效劑（如丁螺環酮、阿立哌唑、丁丙諾啡和氯氮平）也會結合並活化受體，但即便它完全與受體結合，也只有部分內在活性。因此諸如丁丙諾啡那樣的藥品可以治療鴉片成癮，因為它們作用在鴉片受體上只產生部分效果，從而依賴性低，不易濫用。
反促效劑與促效劑結合在相同的受體上，不過它非但像拮抗劑一樣不產生藥理效果，而且還抑制了促效劑的效果，如rimonabant是大麻素的反促效劑。
協同促效劑和其他協同促效劑一起作用產生效果，如NMDA受體就需要麩胺酸、甘胺酸和D-絲胺酸共同活化。
不可逆促效劑與受體以共價鍵永久結合，已有一些不可逆促效劑的描述[7][8]。
選擇性促效劑選擇性地結合特定種類的受體，如丁螺環酮作用於血清素5-HT1A。新的發現拓展了藥理學對促效劑的傳統定義——有的配體在同一受體上既可以表現為促效劑，又可以表現為拮抗劑，這取決於效應路徑和組織類型。
新的發現拓展了藥理學對促效劑的傳統定義——有的配體在同一受體上既可以表現為促效劑，又可以表現為拮抗劑，這取決於效應路徑和組織類型。這種現象稱為「功能選擇性」[9][10]和「選擇性受體調控」[11]。
促效劑的效價強度反比於其EC50值。EC50是指引起最大反應的一半所需的濃度[12]。EC50非常有助於比較具有相似效能和生理效果的藥品的效價強度。[13]這個值越低，促效劑的效價強度就越高，產生最大生理反應所需的藥物濃度就越低，[14]副作用也越少。[15]
當藥物用於治療時，很有必要了解達到理想效果所需的劑量和產生不良（甚至可能危險）的副作用的劑量之間的餘地。前者以ED50量度，後者以TD50（即在50%個體中產生毒性的劑量）量度，但早期也有用LD50（半數致死量）來表示有不良作用的劑量。TD50與ED50的比值稱為治療指數[16]。一般來說，藥物療效指數越低，該藥有效和有毒之間的餘地越小，就越容易產生不良副作用。因此療效指數強調有用的藥物除了具有療效之外，重要的是要留有安全餘地。
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.
Every time you click a link to Wikipedia, Wiktionary or Wikiquote in your browser's search results, it will show the modern Wikiwand interface.
Wikiwand extension is a five stars, simple, with minimum permission required to keep your browsing private, safe and transparent.
