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化合物 来自维基百科,自由的百科全书
阿齊沙坦(又稱阿齊沙坦酯,英語:Azilsartan)(INN) 是一款正處於研發中的治療高血壓症的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用於治療高血壓症,也是目前唯一處於末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類)藥物。
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臨床資料 | |
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其他名稱 | TAK-536 |
ATC碼 | |
識別資訊 | |
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CAS號 | 147403-03-0 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.235.975 |
化學資訊 | |
化學式 | C30H24N4O8 |
摩爾質量 | 568.5 |
3D模型(JSmol) | |
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作為前體藥物的阿齊沙坦酯 (azilsartan medoxomil、INN、代碼 TAK-491),2010年4月28日,日本武田製藥公司(Takeda)所研發的該藥物完成了三期臨床試驗,正在美國食品藥品監督管理局審批中,預計2012年可拿到上市批文,[1][2]該藥物為一種血管緊張素II受體拮抗劑,可單獨使用或與其它降血壓藥物一起使用[3] ,被視作坎地沙坦酯的下一代產品。
湯森路透社(Thomson Reuters)預測若該藥順利通過認證,在2014年時應可達到年銷售七億三百三十萬美元[4]。
阿齊沙坦酯對於降低血壓有著較為顯著的療效,一項1291位病人參與、長達六星期的實驗比較40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯(Benicar®、由第一制藥三共株式會社研發)或320毫克的纈沙坦的效果,結果40毫克的阿齊沙坦酯可降低13.4mmHg的血壓、80毫克的阿齊沙坦酯則是14.5mmHg、40毫克的Benicar是12mmHg、320公克的纈沙坦則是10.2mmHg。[4]
另有一項為期六周的實驗,將20毫克、40毫克、80毫克的阿齊沙坦酯和40毫克的奧美沙坦酯進行了比較,共有1272位病人參與。結果顯示,20毫克的阿齊沙坦酯能降血壓10.8mmHg、40毫克的阿齊沙坦酯則是12.1mmHg、80毫克的阿齊沙坦酯是13.2mmHg、40毫克的奧美沙坦酯則為11.2mmHg。[4]
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