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阿普唑侖（INN：alprazolam），商品名贊安諾（Xanax），是三唑並苯二氮䓬類中的中效速效鎮靜劑，它是與三唑環融合的苯二氮䓬類 (BZD)[1]。它最常用於焦慮症的短期管理，特別是恐慌症或廣泛性焦慮症 (GAD)[2]。其他用途包括治療化療引起的噁心，以及其他治療方法[3]。GAD 改善一般在一周內發生[4][5]。阿普唑侖通常口服[3]。
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /ælˈpræzəlæm/ 或 /ælˈpreɪzəlæm/ |
| 商品名 | Xanax, Xanor, Niravam, others |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a684001 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 依賴性 | High |
| 給藥途徑 | 口服 |
| 藥物類別 | Benzodiazepine |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 80–90% |
| 血漿蛋白結合率 | 80% |
| 藥物代謝 | 代謝，via cytochrome P450 3A4 |
| 代謝產物 | Alpha-hydroxyalprazolam, 4-hydroxyalprazolam, beta-hydroxyalprazolam |
| 藥效起始時間 | 20~60分鐘 |
| 生物半衰期 | 完全釋放：11~13小時 緩釋：11~16小時 |
| 作用時間 | 完全釋放：6小時 緩釋：11.3小時 |
| 排泄途徑 | Kidney |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 28981-97-7  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.044.849 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C17H13ClN4 |
| 摩爾質量 | 308.77 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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常見的副作用包括嗜睡、抑鬱、頭痛、感覺疲倦、口乾和記憶力問題。[3]一些鎮靜和疲倦可能會在幾天內得到改善。[6]由於擔心誤用，一些人不推薦阿普唑侖作為恐慌症的初始治療。[7]如果突然減少使用，可能會出現戒斷或反彈症狀；[3]可能需要在數周或數月內逐漸減少劑量。[4]其他罕見的風險包括自殺[8][9]和全因死亡風險增加兩倍。[10]阿普唑侖與其他苯二氮䓬類藥物一樣，通過GABAA受體起作用。[3]
阿普唑侖於1971年獲得專利，並於1981年在美國獲准用於醫療用途。[3][11]阿普唑侖是附表IV受控物質，是一種常見的濫用藥物。[12]它可作為學名藥使用。[2]2019年，它是美國第41位最常用的處方藥，有超過1700萬張處方。[13][14]
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阿普唑侖主要用於短期治療焦慮症、恐慌症和化療引起的噁心。[4]阿普唑侖適用於治療成人廣泛性焦慮症和恐慌症伴或不伴廣場恐懼症。[2]FDA標籤建議醫生應定期重新評估藥物的有效性。[2]
阿普唑侖可有效緩解中度至重度焦慮和驚恐發作。[2]然而，自從開發出選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑以來，它並不是一線治療。由於對耐受性、依賴性和濫用的擔憂，澳大利亞不推薦阿普唑侖用於治療恐慌症。[7]大多數證據表明，阿普唑侖治療恐慌症的益處僅持續四到十周。 然而，恐慌症患者已經接受了長達八個月的公開治療，而沒有明顯的益處損失。[2]
與抑鬱症相關的焦慮對阿普唑侖有反應。臨床研究表明，對焦慮症的療效僅限於 4 個月。[2]然而，對阿普唑侖抗抑鬱特性的研究很差，只評估了它對抑鬱症的短期影響。[16]在一項研究中，一些長期高劑量服用阿普唑侖的人出現了可逆性抑鬱症。[17]在美國，阿普唑侖被FDA批准用於治療焦慮症（與APA診斷和統計手冊DSM-IV-TR 診斷廣泛性焦慮症最接近的病症）或短期緩解焦慮症狀。在英國，阿普唑侖被推薦用於嚴重急性焦慮症的短期治療（2-4周）。[2][18][19]
可能的副作用包括：
使用阿普唑侖有可能會發生下面的異常反應：
阿普唑崙的代謝主要是通過CYP3A4進行[37]，結合CYP3A4臨床上，抑製劑諸如西咪替丁、紅黴素、氟西汀、氟伏沙明、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮（Nefazodone）、丙氧芬（Propoxyphene）、利托那韋（Ritonavir）等可以延緩阿普唑崙的肝清除率，但是這可能導致阿普唑崙在人體內部的過度積纍[38]，如此很有可能會導致其不良反應更加的惡化[39][40]。
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