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布格替尼(Brigatinib,商品名為安伯瑞)是一種ALK酪胺酸激酶抑制劑,用於治療於間變性淋巴瘤激酶(ALK)陽性的局部晚期或轉移性的非小細胞肺癌 (NSCLC)。[1]
臨床資料 | |
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商品名 | Alunbrig, others |
其他名稱 | AP26113 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a617016 |
核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | By mouth |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS編號 | 1197953-54-0 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
PDB配位基ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C29H39ClN7O2P |
莫耳質量 | 584.10 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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如果與西妥昔單抗或帕尼單抗等抗EGFR抗體聯合使用,布格替尼可以克服EGFR C797S突變對奧希替尼的耐藥性。[2]
布格替尼為酪胺酸激酶抑制劑,在臨床可達到的濃度下對包括ALK、ROS1、胰島素樣生長因子-1 受體(IGF-1R)、FLT-3以及EGFR缺失和點突變等多種激酶具有體外抑制作用。[3]在體外和體內試驗中,布格替尼可抑制ALK的自身磷酸化和ALK介導的下游信號蛋白STAT3、AKT、ERK1/2和S6的磷酸化。[3]布格替尼還可抑制表現EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白血球株的體外增殖,劑量依賴性的抑制 EML4-ALK陽性的非小細胞肺癌小鼠異種移植瘤的生長。[3]
布格替尼最常見不良反應(發生率大於25%):腹瀉、噁心、嘔吐、皮疹、咳嗽、呼吸困難、高血壓、疲勞、肌肉疼痛、頭痛。[4]
布格替尼與強效或中效CYP3A抑制劑聯合給藥增加了布格替尼的血漿濃度,可能增加不良反應的發生率。同時給予布格替尼與強效或中效CYP3A誘導劑可降低布格替尼的血漿濃度,這可能17/25會降低布格替尼的療效。[4]
布格替尼可降低敏感 CYP3A 受質的濃度。[4]
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