地拉羅司

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地拉羅司（INN：deferasirox）是一種口服鐵螯合治療（英語：Chelation therapy）藥物，於市面銷售的品牌中，有諾華公司在不同國家生產的Exjade、Asunra和Oleptiss（均為片劑）。其主要用途是減少因罹患β型地中海貧血（英語：Beta thalassemias）和其他慢性貧血等疾病的患者，因需長期接受輸血而造成的血色沉著病。^[2][3]此藥物是第一種於美國受到批准用於前述目的的藥物，以口服方式給藥。^[4]

地拉羅司

臨床資料
讀音	de FER a sir ox
商品名（英語：Drug nomenclature）	易解鐵（Exjade）、Asunra、Asunra及解鐵定（Jadenu）等
其他名稱	CGP-72670, ICL-670A, IC L670
AHFS/Drugs.com	Monograph
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Deferasirox
懷孕分級	澳: C
給藥途徑	口服給藥
ATC碼	V03AC03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 歐：Rx-only 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only） 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	70%
血漿蛋白結合率	99%
藥物代謝	肝臟葡糖苷酸化（英語：glucuronidation）
生物半衰期	8-16小時
排泄途徑	糞便 (84%)及尿液 (8%)
識別資訊
IUPAC命名法 4-(3,5-Bis(2-hydroxyphenyl)-1H-1,2,4-triazol-1-yl)benzoic acid
CAS號	201530-41-8  Y
PubChem CID	214348
DrugBank	DB01609 Y
ChemSpider	4591431 Y
UNII	V8G4MOF2V9
KEGG	D03669 Y
ChEBI	CHEBI:49005
ChEMBL	ChEMBL550348 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1048596
ECHA InfoCard	100.211.077
化學資訊
化學式	C21H15N3O4
摩爾質量	373.37 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
密度	1.4±0.1 g/cm3 [1]
SMILES OC(=O)c1ccc(cc1)n2nc(nc2c3ccccc3O)c4ccccc4O
InChI InChI=1S/C21H15N3O4/c25-17-7-3-1-5-15(17)19-22-20(16-6-2-4-8-18(16)26)24(23-19)14-11-9-13(10-12-14)21(27)28/h1-12,25-26H,(H,27,28) Y Key:BOFQWVMAQOTZIW-UHFFFAOYSA-N Y

地拉羅司於2005年11月獲得美國食品藥物管理局（FDA）核准用於治療β型地中海貧血。^[2][4]根據FDA (2007年5月) 的數據，接受地拉羅司治療的患者中出現腎功能衰竭和成熟血球數量減少（英語：Cytopenia）的報告。此藥物於2008年在歐盟獲得歐洲藥品管理局 (EMA) 批准，用於治療六歲及以上兒童因連續輸血而導致的慢性血色沉著病。^[5][6][7]地拉羅司已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單中。^[8]

梯瓦藥業於2020年7月決定停止生產地拉羅司。^[9]此藥物有通用名藥物於市面流通。^[10]

屬性

兩個地拉羅司分子（紅色）與一個鐵原子（灰黑色）結合的球棍模型。

地拉羅司進入人體後的生物半衰期為8至16小時，因此每天只需給藥一次。^[11]兩個分子的地拉羅司能與1個鐵原子結合，之後透過糞便排出人體。其具有的低分子量和高親脂的特性讓該藥物可用口服方式攝取，不像有類似功能的去鐵胺須透過靜脈注射給藥。地拉羅司與去鐵酮聯合使用，似乎能從細胞（心肌細胞和肝細胞）中以及從血液中將鐵去除。^[12]

合成

地拉羅司可由市面既有的簡單原料（水楊酸、水楊醯胺和 4-肼基苯甲酸（4-hydrazinobenzoic acid）依照兩步合成順序製備。^[13]

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風險

根據非營利組織安全醫療實踐研究所（英語：Institute for Safe Medical Practices）編制的2019年疑似導致患者死亡的藥物名單中，與地拉羅司相關的死亡人數為1,320例，排名第二。^[14]於同年，該藥物的標籤中被要求加上可能會導致腎功能衰竭、肝衰竭和消化道出血的黑框警告。^[15]疑似導致死亡人數激增的主要原因是因為諾華重新分析不良事件數據後而得的結果。^[14]