吉西他濱

吉西他濱（英語：Gemcitabine），是用於化學療法的人工合成胞嘧啶核苷衍生物，具有放射增敏作用強，毒副作用較小的特點^[1]。禮來公司的註冊商品名為健擇（Gemzar）。

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吉西他濱

臨床資料
給藥途徑	口服，靜脈注射
ATC碼	L01BC05 (WHO)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	<10%
生物半衰期	Short infusions 32-94 minutes for long infusions 245-638 minutes
識別資訊
IUPAC命名法 4-amino-1-[3,3-difluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl) tetrahydrofuran-2-yl]- 1H-pyrimidin- 2-one
CAS號	95058-81-4  Y
PubChem CID	60750
IUPHAR/BPS	4793
DrugBank	DB00441 Y
ChemSpider	54753 Y
UNII	B76N6SBZ8R
KEGG	D02368 Y
ChEBI	CHEBI:175901 Y
ChEMBL	ChEMBL888 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3040487
ECHA InfoCard	100.124.343
化學資訊
化學式	C9H11F2N3O4
摩爾質量	263.198 g/mol

藥理學

結構是去氧胞苷2'碳上的氫原子換成了氟原子。與5-氟尿嘧啶和其它嘧啶類似物一樣，藥物在DNA複製時改變了核酸的一個組分，吉西他濱改變的是胞苷。

臨床作用

臨床上主要用於治療非小細胞肺癌、胰腺癌、膀胱癌、乳腺癌和其他實體腫瘤。因為在吉西他濱代謝中，會產生吉西他濱二磷酸鹽 (dFdCDP) 與吉西他濱三磷酸鹽 (dFdCTP)，吉西他濱二磷酸鹽能夠抑制核苷酸還原酶的活性，而吉西他濱三磷酸鹽則可與三磷酸脫氧胞苷競爭，摻入至DNA鏈中，最終引致細胞凋亡^[2]。

參考資料

1. 李林均, 陳元. 吉西他濱對非小細胞肺癌細胞株A-549放療增敏的機制. 武漢大學學報(醫學版), 2008, 29(1): 98-101.
2. 張雲嵩、田莉等.吉西他濱在多種腫瘤中的應用.重慶醫學，2018，第20期，第47卷：P2724-2728

外部鏈接

• Gemzar.com （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）