他達拉非

他達拉非
臨床資料
讀音	/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名（英語：Drug nomenclature）	Cialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604008
核准狀況	歐 EMA: yes; 美 DailyMed: Tadalafil;
懷孕分級	澳: B1 ; ;
給藥途徑	口服 (片劑)
ATC碼	G04BE08 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 歐：Rx-only; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	Varies
血漿蛋白結合率	94%
藥物代謝	Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物	Catechol metabolite
生物半衰期	17.5 hours
排泄途徑	Feces (~61%), urine (~36%)
識別資訊
	IUPAC命名法 (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6]; pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione; ;
CAS號	171596-29-5
PubChem CID	110635;
IUPHAR/BPS	7299;
DrugBank	DB00820 ;
ChemSpider	99301 ;
UNII	742SXX0ICT;
KEGG	D02008 ;
ChEBI	CHEBI:71940 ;
ChEMBL	ChEMBL779 ;
PDB配體ID	CIA (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9046786 ;
ECHA InfoCard	100.214.024
化學資訊
化學式	C22H19N3O4
摩爾質量	389.41 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C;
	InChI InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1 ; Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N ;

他達拉非（英語：Tadalafil），又譯他達那非，商品名為希愛力、犀立仕，是治療勃起功能障礙的藥物。口服後約半小時到一小時內起效，藥效可能持續36小時。^[5]他達拉非是一種第五型磷酸二酯酶抑制劑，通過增加陰莖血流量而促進勃起。為處方藥品，需醫生診斷後開立處方箋才可購得服用。

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他達拉非經肝臟代謝，會增加肝臟負擔，長期使用有導致藥物性肝損傷等風險^[6]。

他達拉非的1,2,3,4-四氫咔啉（英語：tetrahydro-β-carboline）結構可以用(ᴅ)-色氨酸甲酯和胡椒醛通過Pictet–Spengler反應構造。第四個環則通過進一步與氯乙醯氯和甲胺兩步縮合得到。^[7]

若有在服用硝酸鹽類藥物治療胸痛（心絞痛），有嚴重的心臟和肝臟問題，中風或心臟病，有嚴重低血壓或不受控制的高血壓，患有鐮狀細胞性貧血，患有白血病，患有多發性骨髓瘤，患有佩羅尼氏病，有肝臟或腎臟疾病，皆不建議使用他達拉非。

[1]
Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-12-01）（英語）.
[2]
Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-12-01）.
[3]
DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2019-09-21）.
[4]
Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. （原始內容存檔於2021-01-07）.
[5]
Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-09-20）（英語）.
[6]
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/
[7]
Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522 . PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. （原始內容存檔於2020-10-27）（英語）.

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他達拉非：用途、潛在的副作用與交互作用（頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）

[Drugs.com_pregnancy-1] [1]
Tadalafil Use During Pregnancy. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-12-01）（英語）.

[2] [2]
Cialis 10mg film-coated tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc). www.medicines.org.uk. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-12-01）.

[Cialis_FDA_label-3] [3]
DailyMed - CIALIS- tadalafil tablet, film coated. dailymed.nlm.nih.gov. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2019-09-21）.

[Cialis_EPAR-4] [4]
Cialis EPAR. European Medicines Agency (EMA). [2020-08-20]. （原始內容存檔於2021-01-07）.

[AHFS2019-5] [5]
Tadalafil Monograph for Professionals. Drugs.com. [2021-03-26]. （原始內容存檔於2020-09-20）（英語）.

[6] [6]
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/books/NBK547910/

[7] [7]
Baumann, Marcus; Baxendale, Ian R; Ley, Steven V; Nikbin, Nikzad. An overview of the key routes to the best selling 5-membered ring heterocyclic pharmaceuticals. Beilstein Journal of Organic Chemistry. 2011-04-18, 7: 442–495 [2021-03-26]. ISSN 1860-5397. PMC 3107522 . PMID 21647262. doi:10.3762/bjoc.7.57. （原始內容存檔於2020-10-27）（英語）.

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[1]

[4]

[2]

[3]

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合成

他達拉非不適用者

參考資料

外部連結

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讀音	/təˈdæləfɪl/ tə-DAL-ə-fil
商品名（英語：Drug nomenclature）	Cialis, Cidala, Adcirca, others
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a604008
核准狀況	歐 EMA: yes 美 DailyMed: Tadalafil
懷孕分級	澳: B1 ^[1]
給藥途徑	口服 (片劑)
ATC碼	G04BE08 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）歐：Rx-only^[4] 英：處方藥（℞-only） (POM)^[2] 美：處方藥（℞-only）^[3] 處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	Varies
血漿蛋白結合率	94%
藥物代謝	Liver (predominantly CYP3A4)
代謝產物	Catechol metabolite
生物半衰期	17.5 hours
排泄途徑	Feces (~61%), urine (~36%)^[3]
識別資訊
IUPAC命名法 (6R,12aR)-6-(1,3-benzodioxol-5-yl)-2-methyl-2,3,6,7,12,12a-hexahydropyrazino[1',2':1,6] pyrido[3,4-b]indole-1,4-dione
CAS號	171596-29-5 ^Y
PubChem CID	110635
IUPHAR/BPS	7299
DrugBank	DB00820^Y
ChemSpider	99301^Y
UNII	742SXX0ICT
KEGG	D02008^Y
ChEBI	CHEBI:71940^Y
ChEMBL	ChEMBL779^Y
PDB配體ID	CIA (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID9046786
ECHA InfoCard	100.214.024
化學資訊
化學式	C₂₂H₁₉N₃O₄
摩爾質量	389.41 g·mol⁻¹
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=C1N(CC(N2[C@@H]1CC3=C([C@H]2C4=CC5=C(OCO5)C=C4)NC6=C3C=CC=C6)=O)C
InChI InChI=1S/C22H19N3O4/c1-24-10-19(26)25-16(22(24)27)9-14-13-4-2-3-5-15(13)23-20(14)21(25)12-6-7-17-18(8-12)29-11-28-17/h2-8,16,21,23H,9-11H2,1H3/t16-,21-/m1/s1^Y Key:WOXKDUGGOYFFRN-IIBYNOLFSA-N^Y