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特比萘芬(Terbinafine),商品名蘭美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、癬斷清(日本)、樂膚舒(香港)(Lamisil[1])是由諾華公司(一家瑞士製藥公司)人工合成生產之丙烯胺抗真菌藥物。它呈高度疏水性,因此傾向在頭髮、皮膚、指甲和脂肪組織累積。
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臨床資料 | |
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商品名 | 蘭美抒(中國大陸)、療黴舒(台灣)、樂膚舒(香港)、Lamisil、Terboderm、Triabin |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a699061 |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服與外用 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 立即吸收:70–90% |
血漿蛋白結合率 | >99% |
藥物代謝 | 肝臟 |
生物半衰期 | 變異性大 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 91161-71-6 ![]() 78628-80-5 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.119.605 |
化學資訊 | |
化學式 | C21H25N |
摩爾質量 | 291.43 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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特比萘芬列名於世界衛生組織基本藥物標準清單之中,為基礎醫療體系必備藥物之一[2]。
特比萘芬主要對皮膚真菌有效。
1%的軟膏或粉末可以外用的方式治療表皮感染,如:股癬、足癬,和其他體癬。比起其他抗真菌藥物,特比萘芬軟膏只需一半的時間,即可產生藥效。[3]
針對甲癬(一種指甲的真菌感染),處方常使用口服的250毫克片劑,尤其是對於皮膚真菌或假絲酵母屬所造成的感染。指甲的真菌感染位於指甲深層的角質層中,因此外用藥物能穿透的量療效不足。由於藥片有極些微肝毒性,所以醫護人員應提醒病患此風險,並可能會進行一些肝功能測試,以不時監控病患的肝功能。有一些口服藥物的替代性療法正在研究中。2009年,凱爾特藥廠(Celtic Pharma)公布了一種新的藥方(特比萘芬與轉鐵體的結合物,稱作TDT-067)以外用的方式治療甲癬的臨床研究結果。[4]
歐洲於1991年開始使用特比萘芬;美國則於1996年開始使用。
於2007年9月28日,美國食品藥品監督管理局核准療黴舒(鹽酸特比萘芬,諾華股份有限公司)給4歲以上的兒童使用。人們可以將抗真菌藥物撒在小孩子食物上,以治療孩童的頭癬。[6]
口服的鹽酸特比萘芬有許多副作用和藥物不良反應。[7][8][9]這可能起因於真菌的治療期過久(兩個月以上),或是因為藥物擴散到作用目標部位以外的地方。與使用特比萘芬有關聯的不良事件包含有:
鹽酸特比萘芬的外觀呈白色結晶粉末。可溶於甲醇、二氯甲烷和乙醇,且微溶於水。
和其他丙烯胺藥物一樣,藉由抑制鯊烯環氧酶(一種在真菌細胞膜合成路徑中所需的酵素)來抑制麥角固醇的合成。由於特比萘芬抑制鯊烯轉變成羊毛脂醇的過程,因此麥角固醇無法合成。藉此原理提高細胞膜的滲透性,導致真菌細胞溶裂而死亡。
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