胆碱酯酶抑制剂(cholinesterase inhibitor)又称抗胆碱酯酶药(anti-cholinesterase),是可以避免神经递质乙酰胆碱分解,或是抑制丁酰胆碱酯酶作用的物质。胆碱酯酶抑制剂可以增加突触间隙中可以和蕈毒碱型乙酰胆碱受体、尼古丁受体等键结的乙酰胆碱及丁酰胆碱。胆碱酯酶抑制剂可以分为二种:乙酰胆碱酯酶抑制剂(AChEI)及丁酰胆碱酯酶抑制剂[1][2]。
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胆碱酯酶抑制剂可以用在阿兹海默症及重症肌无力的药物中。其副作用有食欲不振、恶心、呕吐、腹泻、晚上多梦、脱水、疹、心跳过缓、胃及十二指肠溃疡、癫痫发作、体重下降、鼻漏、流唾液、抽搐、颤抖等[3]。
药用
有四种胆碱酯酶抑制剂药物已在美国核准使用,不过目前只能购买到其中的三种,分别是rivastigmine、多奈哌齐及加兰他敏,另一种还无法购买到的是塔克宁。
结合亲和力
多奈哌齐、苯丝氨酸、石杉碱甲及BW284c51是选择性的乙酰胆碱酯酶抑制剂 [4][5]。 而Tetra(monoisopropyl)、pyrophosphoramide(Iso-OMPA)及普罗吩胺是选择性的丁酰胆碱酯酶抑制剂[4]。
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参考资料
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