戊酸雌二醇/庚酸炔诺酮 (英语：estradiol valerate/norethisterone enantate，简称EV/NETE)），以Mesigyna等商品名称于市面销售，是一种复方注射避孕药，用于预防女性怀孕。[1][2][3][4]它含有戊酸雌二醇 (EV)（一种雌激素）和庚酸炔诺酮 (NETE)（一种合成黄体素）。[1][2][3]
雌激素与黄体素在避孕药中的作用机制：抑制排卵、改变子宫内膜生长（使其变得薄弱）及增加子宫颈黏液黏稠度。雌激素与黄体素结合使用能有效提高避孕效果，减少意外怀孕的风险。[5]
EV/NETE是使用最为广泛的复方注射避孕药，全球至少已有36个国家批准使用。[6][3]在整个拉丁美洲、一些亚洲（含土耳其）和非洲国家均可取得此药物。[7][8][9]
医疗用途
EV/NETE的配方为油溶液形式，每剂含有5毫克戊酸雌二醇 (EV) 和50毫克庚酸炔诺酮 (NETE)。[6][1][2][3]
药理学
EV/NETE是种含雌激素和黄体素成分的药物，其中的黄体素（庚酸去甲酮雌酮，即NETE）具有轻微的雄激素作用。[11]
NETE透过其黄体素活性，具有强效的抗促性腺激素作用，可抑制生育能力并降低性激素水平。单次肌肉注射EV/NETE即可可强烈抑制男性分泌睾固酮浓度。[10]睾固酮浓度从基线时的约503毫克/公合（1升=10公合）于注射后第7天最低降至约30毫克/公合(即下降94%) 。[10]虽然在短期研究中发现男性使用可显著降低睾固酮的分泌，精子的生成也因而降低，理论上可达避孕目的。但EV/NETE作为男性避孕药的长期效果和安全性仍需进一步验证。长期使用可能带来的健康风险（例如心血管问题、骨骼健康等）尚未被完全了解。
注射一剂EV/NETE (5毫克/50毫克) 后，雌二醇在血液的峰值在2天内达到232至428皮克/毫升（1皮克 = 1万亿分之1克）。[4][1]
历史
EV/NETE与另一种复方注射避孕药 - 环戊丙酸雌二醇/醋酸甲羟孕酮（EC/MPA，代号HRP-112）由世界卫生组织（WHO）同时主导开发。[6][12]这两种避孕药均于1993年正式推出。[13]
社会与文化
EV/NETE也因其开发专案代号HRP-102而为人知。[14]
EV/NETE有多种商品名称，包括Effectimes、Ginediol、Mesigyna、Mesilar、Meslart、Mesocept、Mesygest、Nofertyl、Nofertyl Lafrancol、Noregyna、Norestrin、Norifam、Norigynon、Nostidyn、Sexseg及Solouna。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]在中国称为"复方庚酸炔诺酮注射液"。[18]
EV/NETE可在至少36个国家取得，包括阿根廷、巴哈马、巴巴多斯、玻利维亚、巴西、智利、哥伦比亚、哥斯达黎加、多米尼加、厄瓜多尔、埃及、萨尔瓦多、加纳、格林纳达、危地马拉、圭亚那、海地、洪都拉斯、牙买加、肯亚、墨西哥、尼加拉瓜、巴拿马、巴拉圭、秘鲁、圣卢西亚、土耳其、乌拉圭、委内瑞拉和津巴布韦。[7][8][9][15][3][16][12][1][17]其中至少有15个是加勒比地区的国家。 EV/NETE是最受广泛使用的复方注射避孕药。[6][3]
参见
- 复合型避孕针#可供选择剂型
- 人类生殖研究、开发和研究培训特别计划
- 复合型避孕药列表
参考文献
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