达格列酮

达格列酮（INN：darglitazone；开发代号：CP 86325-2）是噻唑烷二酮类药物，也是PPAR-γ的激动剂（PPAR-γ是转录因子核受体超家族的孤儿成员）。它具有多种胰岛素增敏作用，例如改善血糖和血脂控制，并被辉瑞公司研究用于治疗2型糖尿病等代谢性疾病。^[1]

达格列酮

法律规范状态
法律规范	研发终止
识别信息
IUPAC命名法 5-[(4-[3-(5-Methyl-2-phenyl-1,3-oxazol-4-yl)propanoyl]phenyl)methyl]-1,3-thiazolidine-2,4-dione
CAS号	141200-24-0  Y
PubChem CID	60870
ChemSpider	54854 N
UNII	AVP9C03Z3K
ChEMBL	ChEMBL55624 N
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3057644
化学信息
化学式	C23H20N2O4S
摩尔质量	420.48 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES CC1=C(N=C(O1)C2=CC=CC=C2)CCC(=O)C3=CC=C(C=C3)CC4C(=O)NC(=O)S4
InChI InChI=1S/C23H20N2O4S/c1-14-18(24-22(29-14)17-5-3-2-4-6-17)11-12-19(26)16-9-7-15(8-10-16)13-20-21(27)25-23(28)30-20/h2-10,20H,11-13H2,1H3,(H,25,27,28) N Key:QQKNSPHAFATFNQ-UHFFFAOYSA-N N

针对该药物的开发于1999年11月8日终止。^[2]

合成

达格列酮合成

参考资料

1. Hulin B, Clark DA, Goldstein SW, McDermott RE, Dambek PJ, Kappeler WH, et al. Novel thiazolidine-2,4-diones as potent euglycemic agents. Journal of Medicinal Chemistry. May 1992, 35 (10): 1853–64. PMID 1588563. doi:10.1021/jm00088a022.
2. Drug Profile: Darglitazone. Adis Insight. Springer Nature Switzerland AG. [28 November 2015].