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抗叶酸剂(Antifolate),又称为叶酸拮抗剂,是一类以叶酸(维生素B9)代谢为靶点的制剂,临床上用途包括肿瘤化疗、治疗病原微生物感染(如磺胺类药物[1])等[2]。叶酸作为一部分酶(如部分甲基转移酶)的辅酶,对丝氨酸、蛋氨酸、胸苷,以及嘌呤等分子的生物合成至关重要。因此,叶酸抑制剂能抑制细胞分裂、DNA与RNA合成,以及蛋白合成等生物学过程。目前抗叶酸剂的主要靶点是二氢叶酸还原酶[2]。
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