乙胺嘧啶（英语：Pyrimethamine）商品名叫达拉匹林（Daraprim），是一种可以与甲酰四氢叶酸治疗一起弓形虫病和等孢球虫病的药物[1][2]。还与氨苯砜一起用于预防HIV / AIDS患者的肺孢子虫肺炎（PCP）[1]。以前被用于治疗疟疾，但由于耐药性而不再推荐使用[1]。乙胺嘧啶是通过口服服用[1]。
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| 临床资料 | |
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| 读音 | /ˌpɪrɪˈmɛθəmɪn/ |
| 商品名 | Daraprim |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a601050 |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | By mouth |
| ATC码 |
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| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | well-absorbed |
| 血浆蛋白结合率 | 87% |
| 药物代谢 | Liver |
| 生物半衰期 | 96 hours |
| 排泄途径 | Kidney |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 58-14-0  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB配体ID | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.331 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C12H13ClN4 |
| 摩尔质量 | 248.71 g/mol |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 233至234 °C（451至453 °F） |
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常见的副作用包括胃肠不适，严重的过敏反应，骨髓抑制[1]。叶酸不足造成贫血的人不应该使用它[1]。也有人担心它可能会增加患癌症的风险[1]。但目前尚不清楚乙胺嘧啶是否对婴儿产生安全疑虑[3]。乙胺嘧啶被归类为叶酸拮抗剂。它的作用是抑制叶酸的代谢，从而抑制DNA的产生[1]。
乙胺嘧啶于1952年被发现，并在1953年开始医学使用[1][4]。其属于世界卫生组织基本药物清单，是卫生系统所需的最有效和最安全的药物[5]。
临床应用
乙胺嘧啶与磺胺嘧啶联合用于治疗活动性弓形虫病。这两种药物分别与药物甲氧苄氨嘧啶和磺胺甲恶唑 - 二氢叶酸还原酶和二氢蝶酸合成酶结合相同的酶靶。
乙胺嘧啶也被用于参与治疗视网膜脉络膜炎的几项试验中[7]。
它主要治疗恶性疟原虫（Plasmodium falciparum），也对间日疟原虫（Plasmodium vivax）有效[8]。由于耐药性恶性疟原虫的出现，现在很少使用乙胺嘧啶。与长效磺酰胺如磺胺嘧啶联合使用时用途广泛，例如凡西达，尽管对这种联合用药的耐药性正在增加。
历史
诺贝尔奖获得者美国科学家Gertrude Elion在Burroughs-Wellcome（现为GlaxoSmithKline的一部分）开发了此药以治疗疟疾[9]。乙胺嘧啶自1953年开始生产[10]。2010年，葛兰素史克将Daraprim的营销权出售给CorePharma。 Impax Laboratories于2014年寻求收购CorePharma，并于2015年3月完成了收购，包括Daraprim[11]。2015年8月，图灵制药公司购买了专利权[12]。
参考来源
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