伊布替尼

伊布替尼
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Imbruvica, others
其他名称	PCI-32765, CRA-032765
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a614007
核准状况	美 DailyMed: Ibrutinib;
怀孕分级	澳: D ; ;
给药途径	口服给药
ATC码	L01EL01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4）; 加：处方药（℞-only）; 欧：Rx-only; 英：处方药（℞-only） (POM); 美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
血浆蛋白结合率	97.3%
药物代谢	肝 (CYP3A（英语：CYP3A） & CYP2D6)
生物半衰期	4–6 小时
排泄途径	粪便 (80%), 尿液 (10%)
识别信息
	IUPAC命名法 1-[(3R)-3-[4-Amino-3-(4-phenoxyphenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl]piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one; ;
CAS号	936563-96-1
PubChem CID	24821094;
IUPHAR/BPS	6912;
DrugBank	DB09053;
ChemSpider	26637187;
UNII	1X70OSD4VX;
KEGG	D10223;
ChEBI	CHEBI:76612;
ChEMBL	ChEMBL1873475;
PDB配体ID	1E8 (PDBe, RCSB PDB);
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID60893450 ;
ECHA InfoCard	100.232.543
化学信息
化学式	C25H24N6O2
摩尔质量	440.51 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
	SMILES C=CC(=O)N1CCC[C@H](C1)N2C3=C(C(=N2)C4=CC=C(C=C4)OC5=CC=CC=C5)C(=NC=N3)N;
	InChI InChI=1S/C25H24N6O2/c1-2-21(32)30-14-6-7-18(15-30)31-25-22(24(26)27-16-28-25)23(29-31)17-10-12-20(13-11-17)33-19-8-4-3-5-9-19/h2-5,8-13,16,18H,1,6-7,14-15H2,(H2,26,27,28)/t18-/m1/s1; Key:XYFPWWZEPKGCCK-GOSISDBHBU;

伊布替尼（Ibrutinib）用于治疗被套细胞淋巴瘤（mantle cell lymphoma，MCL）、慢性淋巴细胞白血病（chronic lymphocytic leukemia，CLL）和华氏巨球蛋白血症（英语：Waldenström macroglobulinemia）（Waldenström's macroglobulinemia）的口服药物^[8] ^[9]。当以上淋巴瘤和白血病以用于其他治疗无效时，可考虑使用^[9]。也可能用于移植物抗宿主病^[8]。

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常见副作用包括血小板减少症、贫血、白细胞减少症、腹泻、皮疹、出血和口腔发炎^[8]。其他副作用包括可能感染、心脏衰竭、高血压、其他癌症和肿瘤溶解症候群（英语：Tumor lysis syndrome）^[8]。孕期使用可能对胎儿有害^[8]。作用机转是阻断布鲁顿酪氨酸激酶（英语：Bruton's tyrosine kinase）（Bruton's tyrosine kinase，BTK），进而减缓B细胞的分裂与数量^[9]。