唑喹達英語:Zosuquidar,開發代號:LY-335979),也譯作佐舒喹達,是一種實驗性抗腫瘤藥物[1]唑喹達可以抑制P-糖蛋白[2]具有這種機制的其他藥物包括他立喹達拉尼喹達。P-糖蛋白是一種跨膜蛋白,它依賴三磷酸腺苷將異物泵出細胞。過度表達P-糖蛋白的癌症能夠在治療分子到達目標之前泵出治療分子,從而有效地使癌症具有多重耐藥性。唑喹達抑制P-糖蛋白,抑制外排泵並恢復對化療藥物的敏感性。[2]

Quick Facts 臨床資料, 其他名稱 ...
唑喹達
Thumb
臨床資料
其他名稱LY-335979
ATC碼
  • 未分配
法律規範狀態
法律規範
  • 研究性藥物
識別資訊
  • (2R)-14-[(1aR,10bS)-1,1-Difluoro-1,1a,6,10b-tetrahydrodibenzo[a,e]cyclopropa[c] [7]annulen-6-yl3-(quinolin-5-yloxy)propan-2-ol
CAS號167354-41-8  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.236.552 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C32H31F2N3O2
摩爾質量527.62 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
  • Cl.Cl.Cl.FC4(F)[C@@H]3c1ccccc1C(c2c(cccc2)[C@@H]34)N5CCN(CC5)C[C@@H](O)COc7c6cccnc6ccc7
  • InChI=1S/C32H31F2N3O2/c33-32(34)29-22-7-1-3-9-24(22)31(25-10-4-2-8-23(25)30(29)32)37-17-15-36(16-18-37)19-21(38)20-39-28-13-5-12-27-26(28)11-6-14-35-27/h1-14,21,29-31,38H,15-20H2/t21-,29-,30+,31-/m1/s1 checkY
  • Key:IHOVFYSQUDPMCN-DBEBIPAYSA-N checkY
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唑喹達最初由Syntex Corporation研發,該公司於1990年被羅氏收購。羅氏於 1997 年將該藥物許可給禮來公司。2006年被FDA授予用於急性骨髓性白血病孤兒藥地位。2010年,該藥物被宣佈在一項治療急性骨髓性白血病和骨髓增生異常綜合症III期臨床試驗未達到其主要終點,[3]禮來公司並停止了對其的開發。[4]

參考資料

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