唑喹達(英語:Zosuquidar,開發代號:LY-335979),也譯作佐舒喹達,是一種實驗性抗腫瘤藥物。[1]唑喹達可以抑制P-糖蛋白。[2]具有這種機制的其他藥物包括他立喹達和拉尼喹達。P-糖蛋白是一種跨膜蛋白,它依賴三磷酸腺苷將異物泵出細胞。過度表達P-糖蛋白的癌症能夠在治療分子到達目標之前泵出治療分子,從而有效地使癌症具有多重耐藥性。唑喹達抑制P-糖蛋白,抑制外排泵並恢復對化療藥物的敏感性。[2]
臨床資料 | |
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其他名稱 | LY-335979 |
ATC碼 |
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法律規範狀態 | |
法律規範 |
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識別資訊 | |
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CAS號 | 167354-41-8 |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.236.552 |
化學資訊 | |
化學式 | C32H31F2N3O2 |
摩爾質量 | 527.62 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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唑喹達最初由Syntex Corporation研發,該公司於1990年被羅氏收購。羅氏於 1997 年將該藥物許可給禮來公司。2006年被FDA授予用於急性骨髓性白血病的孤兒藥地位。2010年,該藥物被宣佈在一項治療急性骨髓性白血病和骨髓增生異常綜合症的III期臨床試驗未達到其主要終點,[3]禮來公司並停止了對其的開發。[4]
參考資料
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