卡替洛爾

卡替洛爾
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Ocupress
AHFS/Drugs.com	專業藥物信息
MedlinePlus	a601078
核准狀況	美 DailyMed: Carteolol;
給藥途徑	眼藥水（英語：Ophthalmic drug administration）
ATC碼	C07AA15 (WHO) S01ED05;
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）; 處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	85%
藥物代謝	肝，具有8-氫卡替洛爾活性
生物半衰期	6至8小時
排泄途徑	腎（50至70%）
識別資訊
	IUPAC命名法 (RS)-5-[3-(tert-butylamino)-2-hydroxypropoxy]-3,4-dihydroquinolin-2(1H)-one; ;
CAS號	51781-06-7
PubChem CID	2583;
IUPHAR/BPS	7142;
DrugBank	DB00521 ;
ChemSpider	2485 ;
UNII	8NF31401XG;
KEGG	D07624 ;
ChEBI	CHEBI:3437 ;
ChEMBL	ChEMBL839 ;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID3022746 ;
化學資訊
化學式	C16H24N2O3
摩爾質量	292.38 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
手性	外消旋混合物
	SMILES O=C2Nc1cccc(OCC(O)CNC(C)(C)C)c1CC2;
	InChI InChI=1S/C16H24N2O3/c1-16(2,3)17-9-11(19)10-21-14-6-4-5-13-12(14)7-8-15(20)18-13/h4-6,11,17,19H,7-10H2,1-3H3,(H,18,20) ; Key:LWAFSWPYPHEXKX-UHFFFAOYSA-N ;

卡替洛爾（INN：carteolol）是一種非選擇性β受體阻滯劑，用於治療青光眼。它以滴眼劑的形式給藥。

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卡替洛爾於1972年獲得專利，並於1980年批准用於醫療用途。^[1]

1 sources

藥理學

2 sources

卡替洛爾是一種β受體阻滯劑，或β腎上腺素能受體拮抗劑。^[2]它對β₁腎上腺素能受體具有選擇性，並具有內在的擬交感神經活性。^[2]除了作為β阻滯劑外，卡替洛爾還被發現可作為血清素5-HT_1A和5-HT_1B受體拮抗劑。^[3]

1 sources

卡替洛爾被歸類為低親脂性的β受體阻滯劑，因此穿過血腦屏障的可能性較低。^[2]這反過來可能會減少對中樞神經系統的影響，並降低神經精神副作用的風險。^[2]

1 sources

[1]
Fischer J, Ganellin CR. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 460. ISBN 978-3-527-60749-5 （英語）.
[2]
Cojocariu SA, Maștaleru A, Sascău RA, Stătescu C, Mitu F, Leon-Constantin MM. Neuropsychiatric Consequences of Lipophilic Beta-Blockers. Medicina (Kaunas). February 2021, 57 (2): 155. PMC 7914867 . PMID 33572109. doi:10.3390/medicina57020155 .
[3]
Langlois M, Brémont B, Rousselle D, Gaudy F. Structural analysis by the comparative molecular field analysis method of the affinity of beta-adrenoreceptor blocking agents for 5-HT1A and 5-HT1B receptors. European Journal of Pharmacology. January 1993, 244 (1): 77–87. PMID 8093601. doi:10.1016/0922-4106(93)90061-d.

El-Kamel A, Al-Dosari H, Al-Jenoobi F. Environmentally responsive ophthalmic gel formulation of carteolol hydrochloride. Drug Delivery. 2006, 13 (1): 55–59. PMID 16401594. S2CID 30222292. doi:10.1080/10717540500309073 .
Kuwahara K, Oizumi N, Fujisawa S, Tanito M, Ohira A. Carteolol hydrochloride protects human corneal epithelial cells from UVB-induced damage in vitro. Cornea. March 2005, 24 (2): 213–220. PMID 15725891. S2CID 20523541. doi:10.1097/01.ico.0000141232.41343.9d.
Trinquand C, Romanet JP, Nordmann JP, Allaire C. [Efficacy and safety of long-acting carteolol 1% once daily. A double-masked, randomized study]. Journal Français d'Ophtalmologie. February 2003, 26 (2): 131–136. PMID 12660585.