維A酸Tretinoin、ATRA),又稱全反式維甲酸視黃酸,分子式:C20H28O2分子量300.44,CAS號302-79-4,熔點180℃,是一種治療痤瘡急性早幼粒細胞白血病的藥物[5][6][7]。對於痤瘡,它以乳霜、凝膠、或軟膏的形式塗抹在皮膚上[7]。 對於白血病,口服長達三個月[5]。 局部維A酸也是最廣泛研究的用於光老化英語Photoaging的類維生素A療法[8]

Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
維A酸
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臨床資料
商品名英語Drug nomenclatureAvita, Renova, Retin-a
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682437
核准狀況
懷孕分級
  • : X (口服), D (局部) [1][2]
給藥途徑局部、口服
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率> 95%
生物半衰期0.5-2 小時
識別資訊
  • 3,7-dimethyl-9-(2,6,6-trimethyl-1-cyclohexenyl) -nona-2,4,6,8-tetraenoic acid
    3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基-1-環己烯)-反-2,4,6,8-壬四烯酸
CAS號302-79-4  checkY
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.573 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C20H28O2
摩爾質量300.4412 g/mol
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點180 °C(356 °F)
  • O=C(O)\C=C(\C=C\C=C(\C=C\C1=C(\CCCC1(C)C)C)C)C
  • InChI=1S/C20H28O2/c1-15(8-6-9-16(2)14-19(21)22)11-12-18-17(3)10-7-13-20(18,4)5/h6,8-9,11-12,14H,7,10,13H2,1-5H3,(H,21,22)/b9-6+,12-11+,15-8+,16-14+ checkY
  • Key:SHGAZHPCJJPHSC-YCNIQYBTSA-N checkY
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用作乳霜時的常見副作用僅限於皮膚,包括皮膚發紅、脫皮、和對日光敏感[7]。口服時,副作用包括呼吸困難、頭痛、麻木、抑鬱、皮膚乾燥、瘙癢、脫髮、嘔吐、肌肉疼痛、和視力變化[5]。其他嚴重的副作用包括高白細胞計數和血栓[5]。 由於存在出生缺陷的風險,妊娠期間禁止使用[5][1]。 它屬於類維生素A藥物家族[6]

維A酸於1957年獲得專利,並於1962年獲准用於醫療用途[9]。 它在世界衛生組織基本藥物標準清單清單中[10]。維A酸可用作通用名藥物.[11]。 2019年,它是美國第244種最常用的處方藥,處方量超過100萬張[12][13]

醫療用途

皮膚使用

維A酸最常用於治療痤瘡[4], 包括炎症性和非炎症性。 多項研究支持外用維A酸治療尋常痤瘡的療效[14][15]。 它有時與其他局部痤瘡藥物結合使用以增強其滲透性[16]。 除了治療活動性痤瘡外,維A酸還可加速痤瘡引起的炎症後色素沉着英語Hyperpigmentation過度的消退[17]。 對於對初始治療有反應的人,它也可用作維持治療,減少長期使用抗生素治療痤瘡[18]

白血病

維A酸用於誘導急性早幼粒細胞白血病患者的緩解,這些患者有突變(t(15;17) 易位 160 和/或存在 PML/RARα 基因)並且對蒽環類藥物無反應或不能服用該類藥物。 它不用於維持治療[3][19][20]

對於急性髓性白血病患者除了化療外,維A酸對腹瀉、噁心/嘔吐和心臟相關毒性 III/IV 級的影響的證據非常不確定。 此外,除了化療之外,維A酸可能對死亡率、復發、進展、試驗期間的死亡率和感染等級 III/IV 幾乎沒有差異[21]

副作用

皮膚使用

外用維A酸僅用於皮膚,不應用於眼睛或粘膜組織。 常見的副作用包括皮膚刺激、發紅、腫脹和起泡[4]

參見

參考文獻

外部連結

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