舒尼替尼

舒尼替尼（由輝瑞研發，商標名索坦）是一種口服的小分子多靶點受體酪氨酸激酶抑制劑，2006年1月26日被FDA批准用於治療對標準療法沒有響應或不能耐受的胃腸道基質腫瘤和轉移性腎細胞癌。舒尼替尼是第一種被批准用於同時治療兩種類型癌症的藥物。^[1]

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舒尼替尼

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	索坦
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a607052
核准狀況	歐 EMA: yes 美 FDA: Sunitinib
懷孕分級	澳: D
給藥途徑	口服
ATC碼	L01XE04 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	不受食物影響
血漿蛋白結合率	95%
藥物代謝	肝臟 (CYP3A4參與代謝)
生物半衰期	40至60小時（舒尼替尼） 80至110小時（代謝產物）
排泄途徑	61% 糞便；16% 腎臟
識別資訊
IUPAC命名法 N-(2-diethylaminoethyl)-5-[(Z)-(5-fluoro-2-oxo-1H-indol-3-ylidene)methyl]-2,4-dimethyl-1H-pyrrole-3-carboxamide
PubChem CID	5329102
DrugBank	DB01268 Y
ChemSpider	4486264 Y
UNII	V99T50803M
KEGG	D06402 Y
ChEBI	CHEBI:38940 Y
ChEMBL	ChEMBL535 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1041134
化學資訊
化學式	C22H27FN4O2
摩爾質量	398.474 g/mol 532.561 g/mol (malate)
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CCN(CC)CCNC(=O)c1c(c([nH]c1C)/C=C\2/c3cc(ccc3NC2=O)F)C
InChI InChI=1S/C22H27FN4O2/c1-5-27(6-2)10-9-24-22(29)20-13(3)19(25-14(20)4)12-17-16-11-15(23)7-8-18(16)26-21(17)28/h7-8,11-12,25H,5-6,9-10H2,1-4H3,(H,24,29)(H,26,28)/b17-12- Y Key:WINHZLLDWRZWRT-ATVHPVEESA-N Y

藥理

舒尼替尼通過靶向多個受體酪氨酸激酶來抑制細胞信號。

這些受體包括：血小板衍化生長因子R鏈（PDGF-R）和血管內皮生長因子受體（VEGFRs），它們在腫瘤的血管生成和細胞增殖中扮演重要角色。這些同時進行的抑制促使腫瘤血管化減少並使癌症發生細胞凋亡，最終使腫瘤萎縮。

舒尼替尼同樣抑制KIT基因（CD117），^[2]，當突變使其不適當地激活時，是一種導致大多數胃腸道基質腫瘤的受體酪氨酸激酶。^[3]它作為二線療法被推薦用於KIT基因突變的腫瘤病人，這些人可能對伊馬替尼抗藥，或是服藥耐受性降低。^[4][5]

另外，舒尼替尼抑制其它受體酪氨酸激酶^[6]，包括：

• RET
• CSF-1R
• flt3

由於舒尼替尼針對許多不同受體，它也帶來很多副作用，例如手足病、口腔炎和其它皮膚性中毒。

參考資料

1. 美國食品藥品監督管理局. FDA approves new treatment for gastrointestinal and kidney cancer. 2006 [2013-02-14]. （原始內容存檔於2013-09-01）.
2. Hartmann JT, Kanz L. Sunitinib and periodic hair depigmentation due to temporary c-KIT inhibition. Arch Dermatol. November 2008, 144 (11): 1525–6. PMID 19015436. doi:10.1001/archderm.144.11.1525. （原始內容存檔於2011-07-02）.
3. Gastrointestinal stromal tumor: a clinical overview. Hematol. Oncol. Clin. North Am. February 2009, 23 (1): 69–78, viii. PMID 19248971. doi:10.1016/j.hoc.2008.11.006.
4. Advanced gastrointestinal stromal tumor in Europe: a review of updated treatment recommendations. Expert Rev Anticancer Ther. June 2009, 9 (6): 831–8. PMID 19496720. doi:10.1586/era.09.34.
5. Sunitinib in solid tumors. Expert Opin Investig Drugs. June 2009, 18 (6): 821–34. PMID 19453268. doi:10.1517/13543780902980171.
6. Prescribing information for Sutent (sunitinib malate). Pfizer, Inc, New York NY.