格帕沙星

格帕沙星（Grepafloxacin）是一種喹諾酮類抗生素，用於治療多種細菌感染^[1][2]。包括流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌或卡他莫拉菌敏感菌株引起的輕度至中度感染^[1]。

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格帕沙星

臨床資料
AHFS/Drugs.com	Multum消費者信息
ATC碼	J01MA11 (WHO)
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	50%
識別資訊
IUPAC命名法 (RS)-1-Cyclopropyl-6-fluoro-5-methyl-7-(3-methylpiperazin-1-yl)-4-oxo-quinoline-3-carboxylic acid
CAS號	119914-60-2  Y
PubChem CID	72474
DrugBank	DB00365 Y
ChemSpider	65391 Y
UNII	L1M1U2HC31
KEGG	C11368 Y
ChEMBL	ChEMBL583 Y
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID2048321
ECHA InfoCard	100.159.692
化學資訊
化學式	C19H22FN3O3
摩爾質量	359.40 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
手性	外消旋混合物
SMILES O=C(O)\C2=C\N(c1cc(c(F)c(c1C2=O)C)N3CC(NCC3)C)C4CC4
InChI InChI=1S/C19H22FN3O3/c1-10-8-22(6-5-21-10)15-7-14-16(11(2)17(15)20)18(24)13(19(25)26)9-23(14)12-3-4-12/h7,9-10,12,21H,3-6,8H2,1-2H3,(H,25,26) Y Key:AIJTTZAVMXIJGM-UHFFFAOYSA-N Y

格帕沙星的常見的副作用包括過敏反應、心律不齊、昏厥、癲癇發作、幻覺、肝損傷、肌肉或關節疼痛^[2]。

格列帕沙星於1999年在全球範圍內撤出市場，因它延長心電圖上的QT間期，導致心臟事件和猝死^[1]。

臨床用途

格帕沙星用於治療敏感菌（如流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌、卡他莫拉菌）引起的慢性支氣管炎加重^[3]、社區獲得性肺炎（除上述細菌外，還包括由肺炎支原體）^[4]、淋病和非淋菌性尿道炎和宮頸炎（如沙眼衣原體或解脲脲原體引起）的急性加重^[5]。

抗菌譜

格帕沙星具有高組織滲透率和廣譜抗菌活性，對革蘭氏陽性菌尤其是肺炎鏈球菌具有更高的活性^[6]。格帕沙星對肺炎鏈球菌的活性似乎始終比環丙沙星高出至少4倍。 同樣，格帕沙星對肺炎支原體的活性是環丙沙星的8倍^[6]。

有代表性的研究表明，格帕沙星對潛在的呼吸道病原體具有與環丙沙星（Ciprofloxacin）相似或更高的體外活性^[6]格帕沙星對腸桿菌科細菌的體外活性與環丙沙星相似或略低，但對大多數革蘭氏陽性菌的體外活性優於環丙沙星。^[6]。格帕沙星對眼生殖病原體沙眼衣原體的體外活性似乎大於環丙沙星^[6]，對淋病奈瑟菌的活性似乎與環丙沙星相似^[6]，而在體外對厭氧微生物的活性似乎略高於環丙沙星^[6]。

一項調查腸桿菌科和葡萄球菌臨床分離株交叉耐藥性的研究表明，與環丙沙星相比，隨着對環丙沙星耐藥性的增加，格列帕沙星的相對效力增加^[6]。研究表明，某些葡萄球菌耐藥機制對格帕沙星的影響可能比環丙沙星更大^[6]。

相互作用

在動物研究中，當以高劑量與非類固醇抗發炎藥（NSAIDs）聯合使用時，格帕沙星不會引起驚厥。^[6]

作用機制

格帕沙星通過抑制細菌拓撲異構酶II（DNA旋轉酶）和拓撲異構酶IV發揮其抗菌活性，這些酶是細菌DNA複製、轉錄和修復的必需酶。^[1]

藥代動力學

動物研究表明，格帕沙星幾乎分佈於除中樞神經系統以外的所有組織，口服 10 至 40 mg/kg 後對肺組織的滲透率特別高。^[6]

參見

• 喹諾酮

參考文獻

1. Grepafloxacin: Uses, Interactions, Mechanism of Action. DrugBank Online. [2022-06-20]. （原始內容存檔於2017-07-11） （加拿大英語）.
2. Grepafloxacin Uses, Side Effects & Warnings. Drugs.com. [2022-06-20]. （原始內容存檔於2022-06-30） （美國英語）.
3. Chodosh, S.; Lakshminarayan, S.; Swarz, H.; Breisch, S. Efficacy and safety of a 10-day course of 400 or 600 milligrams of grepafloxacin once daily for treatment of acute bacterial exacerbations of chronic bronchitis: comparison with a 10-day course of 500 milligrams of ciprofloxacin twice daily. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 1998-01, 42 (1) [2022-06-20]. ISSN 0066-4804. PMID 9449270. doi:10.1128/AAC.42.1.114. （原始內容存檔於2022-06-23）.
4. O'Doherty, B.; Dutchman, D. A.; Pettit, R.; Maroli, A. Randomized, double-blind, comparative study of grepafloxacin and amoxycillin in the treatment of patients with community-acquired pneumonia. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 1997-12,. 40 Suppl A [2022-06-20]. ISSN 0305-7453. PMID 9484876. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.73. （原始內容存檔於2022-06-20）.
5. Ridgway, G. L.; Salman, H.; Robbins, M. J.; Dencer, C.; Felmingham, D. The in-vitro activity of grepafloxacin against Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum and Legionella spp. The Journal of Antimicrobial Chemotherapy. 1997-12,. 40 Suppl A [2022-06-20]. ISSN 0305-7453. PMID 9484871. doi:10.1093/jac/40.suppl_1.31. （原始內容存檔於2022-06-20）.
6. Wagstaff, A. J.; Balfour, J. A. Grepafloxacin. Drugs. 1997-05, 53 (5) [2022-06-22]. ISSN 0012-6667. PMID 9129868. doi:10.2165/00003495-199753050-00007. （原始內容存檔於2022-06-22）.