司美匹韋(英語:Simeprevir),是一種抗病毒藥物,常與其他藥物併用治療丙型肝炎[1][2]。本品主要用於治療丙型肝炎第一及四型基因型[1],常見的市售藥名為奧利西奧(英語:Olysio)。可聯合使用的藥物有索非布韋利巴韋林聚乙二醇干擾素-α英語peginterferon-alfa[1]。此藥治療丙型肝炎的治癒率高達八至九成[3][4][5],同時罹有愛滋病的患者也可以使用[1]。通常的療程為每天口服一次,持續12週[1]

Quick Facts 臨床資料, 讀音 ...
司美匹韋
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臨床資料
讀音/sɪˈmɛprəvɪər/
si-MEP-rə-veer
商品名英語Drug nomenclatureOlysio, Sovriad, Galexos, others
其他名稱TMC435; TMC435350
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa614013
核准狀況
給藥途徑經口(膠囊劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度62% (under fed conditions)
血漿蛋白結合率>99.9%
藥物代謝Hepatic (CYP3A, CYP2C8, CYP2C19)
生物半衰期10–13小時(HCV-uninfected subjects),41小時(HCV-infected subjects)
排泄途徑糞便(91%),尿液(<1%)
識別資訊
  • (2R,3aR,10Z,11aS,12aR,14aR)-N-(Cyclopropylsulfonyl)-2[2-(4-isopropyl-1,3-thiazol-2-yl)-7-methoxy-8-methyl-4-quinolinyl]oxy5-methyl-4,14-dioxo-2,3,3a,4,5,6,7,8,9,11a,12,13,14,14a-tetradecahydrocyclopenta[c]cyclopropa[g][1,6]diazacyclotetradecine-12a(1H)-carboxamide
CAS號923604-59-5
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
NIAID ChemDB
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.215.933 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C38H47N5O7S2
摩爾質量749.94 g·mol−1
  • Cc1c(ccc2c1nc(cc2O[C@@H]3C[C@@H]4[C@@H](C3)C(=O)N(CCCC/C=C\[C@@H]5C[C@]5(NC4=O)C(=O)NS(=O)(=O)C6CC6)C)c7nc(cs7)C(C)C)OC
  • InChI=1S/C38H47N5O7S2/c1-21(2)30-20-51-35(40-30)29-18-32(26-13-14-31(49-5)22(3)33(26)39-29)50-24-16-27-28(17-24)36(45)43(4)15-9-7-6-8-10-23-19-38(23,41-34(27)44)37(46)42-52(47,48)25-11-12-25/h8,10,13-14,18,20-21,23-25,27-28H,6-7,9,11-12,15-17,19H2,1-5H3,(H,41,44)(H,42,46)/b10-8-/t23-,24-,27-,28-,38-/m1/s1
  • Key:JTZZSQYMACOLNN-VDWJNHBNSA-N
Close

常見的副作用為有疲倦感、頭痛、起紅疹、搔癢及畏光[1]。若患者有乙型肝炎病史,亦可能會使相關潛伏疾病復發[1]。肝臟功能嚴重不佳者不建議使用[1],懷孕的患者如果併用利巴韋林可能影響胎兒;與索非布韋併用是否安全,則尚無定論[1][2]。本品屬於丙型肝炎病毒蛋白酶抑制劑(HCV protease inhibitor)[1],可透過抑制病毒的蛋白酶活性以阻止病毒複製增生。

司美匹韋係由Medivir AB英語Medivir AB楊森製藥研發[6],2013 年在美國通過核准使用[7],2019 年已從世界衛生組織基本藥物標準清單除名[8]。截至2015年,仍無學名藥在市面上流通[2];同年在英國,一套療程包含利巴韋林、長效型干擾素α 需花費約 29,700 英鎊[9],而在美國,一套療程包含索非布韋則須花費超過 17.1 萬美元,包含司美匹韋成分則需花費 66,360 美元[10]

附註

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