利奈唑胺

利奈唑胺
臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602004
核准狀況	美 FDA: Linezolid;
懷孕分級	澳: C ; ;
給藥途徑	靜脈注射，口服
ATC碼	J01XX08 (WHO) ;
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4）; 加：處方藥（℞-only）; 英：處方藥（℞-only） (POM); 美：處方藥（℞-only）;
藥物動力學數據
生物利用度	~100% (口服)
血漿蛋白結合率	低 (31%)
藥物代謝	經肝 (50–70%, CYP not 參與)
生物半衰期	4.2–5.4 h (兒童更短)
排泄途徑	非腎, 尿液, 糞便
識別資訊
	IUPAC命名法 (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide; ;
CAS號	165800-03-3
PubChem CID	441401;
DrugBank	DB00601 ;
ChemSpider	390139 ;
UNII	ISQ9I6J12J;
KEGG	D00947 ;
ChEMBL	ChEMBL126 ;
NIAID ChemDB	070944;
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5046489 ;
ECHA InfoCard	100.121.520
化學資訊
化學式	C16H20FN3O4
摩爾質量	337.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像;
	SMILES O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3;
	InChI InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 ; Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N ;

利奈唑胺（Linezolid）為一種人工合成的唑烷酮類抗生素，主要抑制細菌蛋白質合成，可用於治療由需氧的革蘭陽性菌引起的感染，亦可用於耐多藥結核桿菌治療。

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利奈唑胺由Pharmacia和Upjohn公司開發，用於治療對其它幾種抗生素有抗性的革蘭氏陽性菌所造成的嚴重感染。利奈唑胺對大多數引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性，包括鏈球菌，耐萬古黴素腸球菌（VRE）和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）。用於治療皮膚感染與肺炎，不過可能可以用於其他感染，如耐藥結核病。使用方法為口服或靜脈注射。

醫療用途

皮膚和軟組織感染

肺炎

其他

中樞神經系統感染

尿路感染

禁忌症

　　腎臟扮演了清除Linezolid及其主要代謝物的重要角色，在腎臟受損的患者血液中Linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高^[1]，目前市場上的Linezolid藥物標示有註記：「由於Linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據，腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」

參考

[1]
Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.

[1] [1]
Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085.

[1]