利奈唑胺
来自维基百科,自由的百科全书
利奈唑胺(INN:linezolid)為一種人工合成的噁唑烷酮類抗生素[1],主要抑制細菌蛋白質合成,可用於治療由需氧的葡萄球菌、鏈球菌、腸球菌等耐藥革蘭陽性菌引起的感染[2][3],亦可用於耐多藥結核桿菌治療[4]。
![]() | 此條目可參照英語維基百科相應條目來擴充,此條目在對應語言版為高品質條目。 (2016年5月16日) |
![]() | |
![]() | |
臨床資料 | |
---|---|
商品名 | Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a602004 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
|
給藥途徑 | 靜脈注射,口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
|
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | ~100% (口服) |
血漿蛋白結合率 | 低 (31%) |
藥物代謝 | 經肝 (50–70%, CYP not 參與) |
生物半衰期 | 4.2–5.4 h (兒童更短) |
排泄途徑 | 非腎, 尿液, 糞便 |
識別資訊 | |
| |
CAS號 | 165800-03-3 ![]() |
PubChem CID | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
NIAID ChemDB | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.121.520 |
化學資訊 | |
化學式 | C16H20FN3O4 |
摩爾質量 | 337.35 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
| |
|
利奈唑胺由 Pharmacia 和 Upjohn 公司開發,用於治療對其它幾種抗生素有抗性的革蘭氏陽性菌所造成的嚴重感染。利奈唑胺對大多數引起疾病的革蘭氏陽性細菌具有活性,包括鏈球菌,耐萬古黴素腸球菌(VRE)和耐甲氧西林金黃色葡萄球菌(MRSA)。用於治療皮膚感染與肺炎,不過可能可以用於其他感染,如耐藥結核病。使用方法為口服或靜脈注射。
醫療用途
作用機理
利奈唑胺會與細菌50S核糖體亞基的23S rRNA上的位點結合,從而阻止形成功能性70S始動複合物,進而抑制細菌蛋白質合成。利奈唑胺也是一種較弱的具可逆性、非選擇性單胺氧化酶抑制劑,但是在抗菌治療劑量下,其不會產生抗抑鬱作用。
禁忌症
腎臟扮演了清除linezolid及其主要代謝物的重要角色,在腎臟受損的患者血液中linezolid及其主要代謝物的濃度明顯比腎臟未受損的患者來的高[5],目前市場上的linezolid藥物標示有註記:「由於linezolid藥物的初級代謝物之累積缺乏臨床上的數據,腎臟功能缺乏的患者應被注意其使用的潛在風險。」
參考
Wikiwand - on
Seamless Wikipedia browsing. On steroids.