阿尼芬淨（英語：Anidulafungin）[1]:42以商品商名Eraxis、Ecalta於市面販售，是一種半合成棘白菌素抗真菌藥。它之前的名稱為LY303366[3][4][5]。此藥物與伏立康唑聯合使用時，也可用於治療侵襲性麴黴屬感染[6]。它是棘白菌素類抗真菌藥家族中的一員，經由抑制β-葡聚醣合成酶（一種對真菌細胞壁合成很重要的酵素）而發揮作用[7]。
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| 臨床資料 | |
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| 讀音 | /eɪˌnɪdjʊləˈfʌndʒɪn/ ay-NID-yuu-lə-FUN-jin |
| 商品名 | Eraxis、Ecalta |
| 其他名稱 | (4R,5S)-4,5-Dihydroxy-N2-[[4''-(pentyloxy)-p-terphenyl-4-yl]carbonyl]-L-ornithyl-L-threonyl-trans-4-hydroxy-L-prolyl-(S)-4-hydroxy-4-(p-hydroxyphenyl)-L-threonyl-L-threonyl-(3S,4S)-3-hydroxy-4-methyl-L-proline cyclic (6→1)-peptide[1] 1-[(4R,5R)-4,5-Dihydroxy-N2-[[4''-(pentyloxy)[1',1':4',1''-terphenyl]-4-yl]carbonyl]-L-ornithine]echinocandin B[2] |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| 核准狀況 |
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| 給藥途徑 | 靜脈注射 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 |
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| 藥物動力學數據 | |
| 生物利用度 | 100% (靜脈注射) |
| 血漿蛋白結合率 | 廣泛 (>99%) |
| 藥物代謝 | 尚未觀察到經由肝臟代謝 |
| 生物半衰期 | 27小時，40–50小時 (完全排除) |
| 排泄途徑 | 糞便 (~30%), 尿液 (<1%) |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 166663-25-8  |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.184.856 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C58H73N7O17 |
| 摩爾質量 | 1,140.25 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
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對懷孕兔子施用阿尼芬淨，曾觀察到對所懷胎兒有輕微的發育影響。對人類的潛在風險尚不清楚，但不推薦個體在懷孕期間使用[9][10]。對於採母乳哺育的個體，在嬰兒的影響尚不清楚，除非對母體的益處高於風險，否則不建議使用[10]。
此藥物已被列入世界衛生組織基本藥物標準清單之中[11]。
適應症
阿尼芬淨適用於下列病症的治療：
目前尚未對使用阿尼芬淨治療念珠菌引起的心內膜炎、骨髓炎和腦膜炎進行過研究，也尚未對足夠數量的嗜中性白血球低下患者進行研究，以確定藥物對此類疾病的療效[2]。
副作用
使用後通常的副作用有：肝功能測試異常數值、飢餓感、流汗、煩躁及頭暈等。嚴重的副作用有蕁麻疹、呼吸困難及臉部、嘴唇、舌頭或喉嚨腫脹等[12][10]。
禁忌症
對於阿尼芬淨（或藥物組成物）或是棘白菌素過敏的個體禁止使用。具有已知，或是疑似有遺傳性果糖不耐症的個體也禁止使用[12]。
與其他藥物交互作用
阿尼芬淨除與布拉酵母菌（一種益生菌）會有嚴重的交互作用，與伏環孢素有溫和交互作用外，通常不與其他藥物發生交互作用[12]。
藥理學
阿尼芬淨與其他抗真菌藥物顯著不同，因為它在使用者身體pH值和體溫下會發生化學降解，形成無活性形式。由於它不會被體內的酶降解，或是經由肝臟或腎臟排泄，因此任何程度的肝或腎功能不全的患者均可安全使用[13]。
阿尼芬淨顯然不被肝臟代謝。這種特定藥物經歷緩慢的化學水解，形成缺乏抗真菌活性的開環肽。藥物的生物半衰期為27小時。約30%經由糞便排出（10%以原藥形式）。不到1%經由尿液排出[15][16][17]。
作用機轉
阿尼芬淨抑制β-葡聚醣合成酶，這種酶對於形成 (1→3)-β-D-葡聚醣（真菌細胞壁的主要成分）有重要作用。哺乳動物細胞中不存在β-葡聚醣合成酶，真菌的此種酶即成為藥物抗真菌活性的標靶[18]。
半合成過程
阿尼芬淨是一種半合成抗真菌藥物。其生產原料為棘白菌素B (echinocandin B，為一種由小巢狀麴菌或近緣種粗糙麴黴菌發酵產生的脂肽。棘白菌素B首先會經過來自猶他游動放線菌的去酰化酶作用，切割掉其亞麻油酰側鏈 (linoleoyl side chain) 的過程稱為去酰化 (deacylation)。[19]接着經過一系列包含化學酰化反應 (chemical reacylation) 在內的三個合成步驟，最終得此種抗真菌藥[18][20]。
歷史
阿尼芬淨最初由兩位於禮來藥業服務的研究人員特納（Turner）和德博諾（Debono ）發現，之後授權給名為Vicuron Pharmaceuticals的美國藥業，後者將藥物提交美國食品藥物管理局（FDA）申請用於醫療用途[21]。輝瑞藥業在2005年秋季併購Vicuron Pharmaceuticals，並取得此藥物的權利[22]，最終於2006年2月21日獲得FDA的核准[23]。
參考文獻
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