塔克寧是一種中樞作用的乙酰膽鹼酯酶抑制劑英語acetylcholinesterase inhibitor和間接膽鹼能興奮劑(擬副交感神經)。它是第一個被獲准用於治療阿茲海默症的中樞作用膽鹼酯酶抑制劑,並由康耐視公司(Cognex)上市銷售。塔克寧於 1949 年由雪梨大學阿德里安·艾伯特英語Adrien Albert首次合成。它也可被當作組織胺甲基化轉移酵素抑制劑。[1]

Quick Facts 臨床資料, 商品名(英語:Drug nomenclature) ...
塔克寧
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臨床資料
商品名英語Drug nomenclature康耐視
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa693039
懷孕分級
  • : C
給藥途徑口服, 肛門栓劑
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度2.4–36% (口服)
血漿蛋白結合率55%
藥物代謝肝 (CYP1A2)
生物半衰期2–4 小時
排泄途徑
識別資訊
  • 1,2,3,4-Tetrahydroacridin-9-amine
CAS號321-64-2  checkY
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
PDB配體ID
CompTox Dashboard英語CompTox Chemicals Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard100.005.721 編輯維基數據鏈接
化學資訊
化學式C13H14N2
摩爾質量198.27 g·mol−1
3D模型(JSmol英語JSmol
熔點183 °C(361 °F)
沸點358 °C(676 °F)
  • n1c3c(c(c2c1cccc2)N)CCCC3
  • InChI=1S/C13H14N2/c14-13-9-5-1-3-7-11(9)15-12-8-4-2-6-10(12)13/h1,3,5,7H,2,4,6,8H2,(H2,14,15) checkY
  • Key:YLJREFDVOIBQDA-UHFFFAOYSA-N checkY
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臨床使用

塔克寧是治療阿茲海默症的典型膽鹼酯酶抑制劑威廉·K·薩莫斯英語William K. Summers於 1989 年獲得了塔克寧的專利。[2][3][4]研究發現,它可能對認知行為和其他臨床的實驗產生有些許助益,儘管現有的研究數據還無法證實這些發現的臨床相關性。[5][6]

因為某些安全性疑慮,塔克寧於 2013 年在美國[7]停產。[8]

塔克寧也被描為一種用於促進精神警覺的興奮劑[9]

負面影響

常見(發生率 >10% )的副作用包括:[10]
  • 肝功能檢測指數上升
  • 噁心
  • 嘔吐
  • 腹瀉
  • 頭痛
  • 頭暈
經常發生(發生率 1~10% )的副作用包括:[11][12]
  • 消化不良
  • 噯氣
  • 腹痛
  • 肌肉酸痛
  • 精神錯亂
  • 共濟失調——對身體控制運動的能力下降。
  • 失眠
  • 鼻炎
  • 皮疹
  • 疲累
  • 體重減少
  • 便秘
  • 嗜睡
  • 顫抖
  • 焦慮
  • 尿失禁
  • 出現幻覺
  • 躁動
  • 結膜炎(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)
  • 發汗
較罕見(發生率 <1% )的副作用包括:[10]
  • 肝功能檢測指數上升(對肝臟的毒性作用)
  • 耳中毒(耳朵/聽力損傷;與使用塔克寧關聯尚未得到證實)
  • 癲癇
  • 粒細胞缺乏症英語Agranulocytosis(與使用塔克寧的關聯尚未得到證實)——白血球濃度可能會有致命性的下降。
  • 味覺異常
未知發生率的副作用包括:[13]

過量服用症狀

過量服用塔克寧可能會引起嚴重的副作用,例如噁心、嘔吐、流涎、出汗、心博過緩、低血壓、虛脫和抽搐。如果過量服用的話,常利用阿托平來做治療。[14]

藥物代謝

塔克寧在肝臟中通過 CYP1A2 對芐基碳的羥基化,形成的主要代謝物為 1-羥基-塔克寧 (velnacrine)。[15]

參考資料

外部連結

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