利托那韋

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利托那韋（Ritonavir），商品名為Norvir，是一種抗反轉錄病毒藥物 ，屬於蛋白酶抑制劑類，和其他藥物共同治療愛滋病。^[1] 這樣的治療方式被稱作高效能抗反轉錄病毒療法(HAART) ，通常低劑量利托那韋會搭配其他蛋白酶抑制劑使用。 一般為口服使用。^[1]

利托那韋

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Norvir
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a696029
懷孕分級	澳: B3
給藥途徑	口服
ATC碼	J05AE03 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 加：處方藥（℞-only） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
血漿蛋白結合率	98-99%
藥物代謝	Hepatic
生物半衰期	3-5 hours
排泄途徑	mostly fecal
識別資訊
IUPAC命名法 1,3-thiazol-5-ylmethyl N-[(2S,3S,5S)-3-hydroxy-5-[(2S)-3-methyl-2-{[methyl({[2-(propan-2-yl)-1,3-thiazol-4-yl]methyl})carbamoyl]amino}butanamido]-1,6-diphenylhexan-2-yl]carbamate
CAS號	155213-67-5  Y
PubChem CID	392622
DrugBank	DB00503 Y
ChemSpider	347980 Y
UNII	O3J8G9O825
KEGG	D00427 Y
ChEBI	CHEBI:45409 N
ChEMBL	ChEMBL163 Y
NIAID ChemDB	028478
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID1048627
ECHA InfoCard	100.125.710
化學資訊
化學式	C37H48N6O5S2
摩爾質量	720.946 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES CC(C)c4nc(CN(C)C(=O)N[C@@H](C(C)C)C(=O)N[C@@H](Cc1ccccc1)C[C@H](O)[C@H](Cc2ccccc2)NC(=O)OCc3cncs3)cs4
InChI InChI=1S/C37H48N6O5S2/c1-24(2)33(42-36(46)43(5)20-29-22-49-35(40-29)25(3)4)34(45)39-28(16-26-12-8-6-9-13-26)18-32(44)31(17-27-14-10-7-11-15-27)41-37(47)48-21-30-19-38-23-50-30/h6-15,19,22-25,28,31-33,44H,16-18,20-21H2,1-5H3,(H,39,45)(H,41,47)(H,42,46)/t28-,31-,32-,33-/m0/s1 Y Key:NCDNCNXCDXHOMX-XGKFQTDJSA-N Y

常見的副作用包含噁心、嘔吐、喪失食慾、腹瀉及手足麻木感，嚴重的副作用包含引起肝臟問題、胰臟炎、過敏、心律不整。同時服用利托那韋與胺碘酮或辛伐他汀可能導致嚴重的藥物交互影響^[1]，目前認為懷孕患者使用低劑量是安全無虞的 ^[2] 。利托那韋屬於蛋白酶抑制劑類 ^[1]，常用於抑制將其他代謝蛋白酶的酶運作，這種抑制機制導致藥性以更高濃度呈現^[3]。

利托那韋首次發現於1996年 ^[4]，在最基本的健康照護系統中最必要的藥物清單世界衛生組織基本藥物標準清單登錄有案 ^[5]。膠囊藥劑的藥效與藥片並不相同 ^[1]，全球的批發成本大約是每日0.07至2.20美金左右 ^[6]，在美國，一劑大約在9.20到55美元之間，依劑量而定^[1]。

醫學應用

利托那韋常用於治療愛滋病.^[1]

2021年，輝瑞開發出奈瑪特韋與利托那韋的複方藥，商品名為「帕克斯洛維德」（Paxlovid），可用於2019冠狀病毒病感染者在輕症時的治療，大幅降低惡化為重症的機會^[7]。

副作用

當使用利托那韋治療愛滋病，在給予足夠劑量後，往往會產生下列副作用。2015年之後，利托那韋僅用作為藥動學上的抑制因子，因此都僅施打低劑量。使用低劑量後，副作用明顯減少。^[8]

• 倦怠
• 腹瀉
• 噁心嘔吐
• 腹痛
• 頭暈
• 失眠
• 盜汗
• 味覺異常
• 高膽固醇血症
• 高血糖
• 高轉氨酶
• 高肌酸激酶

參見

• 帕克斯洛維德

參考文獻

1. Ritonavir. The American Society of Health-System Pharmacists. [Oct 23, 2015]. （原始內容存檔於2015-10-17）.
2. Ritonavir Pregnancy and Breastfeeding Warnings. drugs.com. [23 October 2015]. （原始內容存檔於2015-09-07）.
3. British National Formulary 69 69. Pharmaceutical Pr. March 31, 2015: 426. ISBN 9780857111562.
4. Hacker, Miles. Pharmacology principles and practice. Amsterdam: Academic Press/Elsevier. 2009: 550 [2017-04-30]. ISBN 9780080919225. （原始內容存檔於2017-07-07）.
5. WHO Model List of EssentialMedicines (PDF). World Health Organization. October 2013 [22 April 2014]. （原始內容存檔 (PDF)於2014-04-23）.
6. Ritonavir. International Drug Price Indicator Guide. [23 October 2015]. （原始內容存檔於2017年5月10日）.
7. 新冠疫情：除了疫苗接種 哪些藥物在推動疫情終結. BBC. 2022-02-23 [2022-03-16]. （原始內容存檔於2022-05-25）.
8. Norvir （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）, rxlist.com

進階閱讀

• Chemburkar, Sanjay R.; Bauer, John; Deming, Kris; Spiwek, Harry; Patel, Ketan; Morris, John; Henry, Rodger; Spanton, Stephen; et al. Dealing with the Impact of Ritonavir Polymorphs on the Late Stages of Bulk Drug Process Development. Organic Process Research & Development. 2000, 4 (5): 413. doi:10.1021/op000023y.

外部連結

• PubPK - Ritonavir pharmacokinetics
• [1] (manufacturer's website)
• Ritonavir bound to proteins （頁面存檔備份，存於互聯網檔案館） in the PDB
• Norvir Prescribing Information（頁面存檔備份，存於互聯網檔案館）