納洛酮(INN:naloxone)商品名 Narcan,是一種阿片受體拮抗劑,化學式為C19H21NO4,注射給藥起效很快。主要用於逆轉阿片類物質的作用,如促醒和解除呼吸抑制,且可用於治療急性酒精中毒[1]。
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臨床資料 | |
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商品名 | Narcan、Evzio |
其他名稱 | 17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
懷孕分級 |
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給藥途徑 | 氣管、鼻、靜脈注射、肌肉注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 2%(口服,吸收率90%,但首過效應很強) |
藥物代謝 | 肝 |
藥效起始時間 | 2 min(IV),5 min (IM)[1] |
生物半衰期 | 1-1.5 h |
作用時間 | 30 to 60 min[1] |
排泄途徑 | 尿液、膽道 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 465-65-6 ![]() |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.006.697 |
化學資訊 | |
化學式 | C19H21NO4 |
摩爾質量 | 327.37 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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納洛酮可以與阿片類藥物混入同一藥品中,以減少誤用時中毒的風險。納洛酮常被製成鼻噴劑。若靜脈注射給藥,藥效會於兩分鐘內作用;肌肉注射則約為五分鐘內作用[1][2]。納洛酮的藥效約會維持1至1.5小時左右[3],由於阿片類藥物作用的時間較納洛酮長,因此在以納洛酮進行治療時必須多次給藥[1]。
在成癮者戒斷阿片類藥物的過程中,有些患者會出現戒斷症。症狀包含躁動、噁心、嘔吐、心跳過快和盜汗等等。因此可以在戒斷初期每數分鐘給予納洛酮,直到其症狀舒緩。有心臟病史的患者宜慎用,因其可能會引發心臟疾病[1]。孕婦在經過小規模人體測試後,目前顯示沒有不良影響[4]。納洛酮為一種競爭性受體拮抗劑,可與阿片類藥物競爭中樞神經和呼吸系統的受體,以舒緩症狀[1]。
納洛酮於1961年傑克·菲什曼、Mozes J. Lewenstein,和三共株式會社取得專利,並於1971年受美國食品藥品監督管理局核准成為治療鴉片過量症狀的藥物[5]。該藥也列名於世界衛生組織基本藥物標準清單,為基礎醫療的必備藥物之一[6]。納洛酮已經成為通用名藥物,價格不貴[1][7],每劑的批發價價格區間約為0.50至5.30美元之間[8]。
參考資料
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