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蛋白酶抑制劑(英語:Protease inhibitor, antiprotease)是帶有環狀結構的肽化合物,可競爭性或非競爭性抑制蛋白酶活性,此外,蛋白酶抑制劑還可以降低白介素-1β轉換酶的表達,從而使病毒顆粒無法成熟、抑制病毒的複製。FDA已批准上市7種藥物(SQV、RTV、IDV、NFV、APV等)。
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自然界本就存在許多蛋白酶抑制劑,它們與蛋白酶互相制約而處於動態平衡;許多天然蛋白酶抑制劑本身結構也是蛋白質。蛋白酶抑制劑通過與蛋白酶活性位點結合調控靶蛋白酶活性,從而影響蛋白質代謝[1]。
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