尼洛替尼
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尼洛替尼(英語:Nilotinib),是由瑞士諾華公司研製銷售[1],治療慢性骨髓性白血病的第二代/新一代標靶藥物[2]。在一項I型臨床試驗中,尼洛替尼被發現,其也因其臨床編號稱之為AMN107。該藥藥效安全,並對治療慢性骨髓性白血病/慢性粒細胞性白血病患者服用伊馬替尼(英語:imatinib)而產生的抗藥性有很好的療效。[3]在一項研究調查中,92%的患者(已經出現抗藥性或藥效遲鈍性)通過五個月的療程而獲得了正常的白細胞總量標準[4]。是一種酪氨酸激酶抑制劑,其含量主要抑制BCR-ABL[5]、KIT、LCK、EPHA3、EPHA8、DDR1、DDR2、PDGFRB、MAPK11、ZAK激酶等。2007年,該藥已被美國FDA批准用於治療慢性骨髓性白血病。及後於2009年, 被歐盟EMA批准治療慢性骨髓性白血病。於2011年,於香港得到批准發售[2]。2022年10月,諾華與藥品專利池達成協議,授權生產尼洛替尼的仿製藥供應予中低收入國家使用[6]。
Quick Facts 臨床資料, 核准狀況 ...
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臨床資料 | |
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核准狀況 | |
給藥途徑 | Oral |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 30% |
血漿蛋白結合率 | 98% |
藥物代謝 | 膽 |
生物半衰期 | 17 h |
排泄途徑 | 膽道 |
識別資訊 | |
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CAS號 | 641571-10-0((base)) ![]() |
PubChem CID | |
ChemSpider |
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UNII | |
KEGG |
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ChEMBL | |
CompTox Dashboard(英語:CompTox Chemicals Dashboard) (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.166.395 ![]() |
化學資訊 | |
化學式 | C28H22F3N7O |
摩爾質量 | 529.5245 g/mol |
3D模型(JSmol(英語:JSmol)) | |
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