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主要用於憂鬱症與戒菸的卡西酮替代藥物 来自维基百科,自由的百科全书
安非他酮(國際非專利藥品名稱:Bupropion,舊名:amfebutamone) 或鹽酸安非他酮,商品名威博雋(Wellbutrin),是一種主要作為抗抑鬱藥和戒煙藥使用的藥物、也可用作治療注意力不足過動症的第二線藥品(second-line medication)與中樞神經刺激劑合併使用,或作為中樞神經刺激劑的替代方案。[8][9][10] [11][12] 安非他酮在美國是最常用的抗抑鬱藥之一,在其他許多英語國家亦是如此。[13][14] 以商品名載班(Zyban)出售的安非他酮緩釋片用作戒煙藥使用,並且使用十分廣泛。[13] 安非他酮以片劑使用,並且在大部分國家僅可憑處方使用。[13] 在台灣有經衛生福利部食品藥物管理署核准由瑞安大藥廠推出的醫師處方學名藥必博寧(Buporin)。[15]化學上,安非他酮屬於氨基酮類化合物。無法使用於有過癲癇歷史的病人身上,否則會增加癲癇概率的風險。
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臨床資料 | |
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讀音 | /bjuːˈproʊpi.ɒn/ bew-PROH-pee-on |
商品名 | Wellbutrin, Elontril, Zyban |
其他名稱 | 3-Chloro-N-tert-butyl-β-keto-α-methylphenethylamine; 3-Chloro-N-tert-butylcathinone |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a695033 |
核准狀況 | |
懷孕分級 |
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成癮性 | 幾乎沒有 |
給藥途徑 | 醫療用途: 口服 娛樂: 鼻腔內, 靜脈注射 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
血漿蛋白結合率 | 84% (安非他酮), 77% (羥安非他酮代謝產物), 42% (蘇氨酸氫化安非他酮代謝物)[1] |
藥物代謝 | 肝臟 (大部分是CYP2B6-介導的羥化, 但有時候也是CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP3A4, CYP2E1和CYP2C19)[1][6][3][7] |
生物半衰期 | 11小時(短期給藥;母體化合物)[2] 14–21小時(長期給藥; 母體化合物 - 取決於形式),[1][3][4] 20小時(羥安非他酮), 33小時(赤蘚糖氫化安非他酮), 37小時(蘇氨酸氫化安非他酮)[1][3][4][5] |
排泄途徑 | 腎臟 (87%; 0.5% 原型), 糞便 (10%)[6][3][4] |
識別資訊 | |
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CAS號 | 34841-39-9 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
化學資訊 | |
化學式 | C13H18ClNO |
摩爾質量 | 239.74 g/mol |
3D模型(JSmol) | |
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此藥由Burroughs Wellcome藥廠(葛蘭素史克(GSK)前身)的有機化學暨藥學家納里曼·梅達(Nariman Mehta)於1969年所發明,並於1974年取得美國專利3819706號[16]。
安非他酮是正腎上腺素及多巴胺的神經元回收選擇性抑制劑,對於血清素 回收的影響相當微弱,也不會抑制單胺氧化酶。[17]目前還不知道安非他酮藉由何種機轉來增進患者的戒煙能力。以及雖然其作用機轉與其他抗抑鬱藥一樣還不明確。 但一般認為,這種作用是由正腎上腺素激性或多巴胺激性機轉所媒介。[18]
安非他酮在人體內進行廣泛代謝。至今已在血漿中鑑定出三種具有藥理活性的代謝物:hydroxybupropion 及其胺基乙醇異構物(amino-alcohol isomers)threohydrobupropion、及 erythrohydrobupropion。
這些代謝物在臨床上可能相當重要,因為它們的血漿濃度和 bupropion 一樣高,甚至更高。活性代謝物進一步代謝成不具活性的代謝物之後,由尿液排出體外。
bupropion 主要被 CYP2B6 代謝成主要的活性代謝物hydroxybupropion;然而,細胞色素 P450s 與 threohydrobupropion 的形成無關。
常 見: 過敏反應如蕁麻疹
極罕見: 更嚴重的過敏反應包括血管性水腫、呼吸困難/支氣管痙攣及過敏性休克。也有關節痛、肌痛及發燒伴隨皮疹及其他暗示遲發性過敏症狀
常 見:厭食
不常見:體重減輕
極罕見:血糖紊亂
極常見:失眠
常 見:不安、焦慮
不常見:抑鬱、精神紊亂
極罕見:侵略性、敵意、易怒、激動、幻覺、異常夢境、人格解體、妄想、偏執觀念
極常見:頭痛
常 見:震顫、頭暈、味覺異常
不常見:注意力障礙
罕 見:癲癇
極罕見:肌張力不全、運動失調、帕金森氏症、不協調、記憶障礙、皮膚感覺異常、暈厥
常 見:視覺障礙
不常見:心搏過速
極罕見:心悸
常 見:血壓升高(有時嚴重)、潮紅
極罕見:血管擴張、姿勢性低血壓
極常見:口乾、胃腸障礙,包括噁心及嘔吐
常 見:腹痛、便秘
極罕見:膽酵素上升、黃膽、肝炎
常 見:皮疹、搔癢、出汗
極罕見:多形性紅斑、史蒂芬強森症候群(Stevens Johnson syndrome)
極罕見:痙攣
極罕見:頻尿及/或尿液滯留
常 見:發燒、胸痛、無力
服藥過量所導致的症狀包括嗜睡、喪失意識及 ECG 變化如傳導紊亂(包括 QRS 延長)或心率不整;曾有致命的案例被通報。另外,安非他酮有與劑量相關的癲癇發作風險,服用過量可能誘發癲癇發作。
治療過量時,應監控 ECG 及生命徵象。確保呼吸道暢通,以及充分的氧氣供給與換氣。建議使用活性炭。安非他酮沒有已知的特定解毒劑。
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