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阿扎那韋/利托那韋(INN:atazanavir/ritonavir ,簡稱ATV/r)是一種複方抗反轉錄病毒藥物,用於治療愛滋病。[1]此藥物是阿扎那韋和利托那韋的組合,[1]可作為另一複方抗反轉錄病毒藥物 - 洛匹那韋/利托那韋的替代藥物。[2]
通常使用阿扎那韋/利托那韋來替代洛匹那韋/利托那韋的原因有:
阿扎那韋相對於洛匹那韋在副作用上通常表現得更輕微,尤其是在胃腸道症狀、血脂異常以及心血管風險等方面。長期使用洛匹那韋/利托那韋可能會引起較高的血脂、血糖和心血管疾病風險。[3]
阿扎那韋/利托那韋的藥物交互作用概況通常比洛匹那韋/利托那韋更加簡單,尤其在與某些藥物的交互作用上更易於管理。後者可能會和其他藥物發生較為複雜的交互作用,特別是某些心臟病藥物、抗癲癇藥物等。[4]
雖然兩者都能有效抑制愛滋病毒,臨床研究顯示阿扎那韋/利托那韋在某些情況下能更好保持免疫功能,尤其是在治療初期或對其他治療方案無效的情況下。[5]
阿扎那韋/利托那韋的劑型和服用頻率(每日服用一次)有時比洛匹那韋/利托那韋(每日服用二次)更便捷,對患者的用藥依從性有幫助。[6]
這種複方劑中的利托那韋是一種強效的肝臟酵素抑制劑(蛋白酶抑制劑),透過抑制此種會代謝阿扎那韋的肝臟酵素,可降低阿扎那韋在體內的代謝速率,進而提高使用者血中濃度,將藥效延長。[2]
阿扎那韋與愛滋病毒蛋白酶的活性位點結合,阻止其將病毒蛋白的前體切割成病毒的工作機制。[7]如果愛滋病毒蛋白酶不能發揮作用,病毒就沒傳染性,也不會產生成熟的病毒。[8][9]
使用此複方藥後的副作用通常很小,[2]包括有腹痛、腹瀉、黃疸、肌肉痛和頭痛。[2]有肝病個體應在醫師密切監控下使用。[2]
此複方藥於2012年在印度獲准用作醫療用途。美國食品藥物管理局(FDA)於2017年1月根據美國總統愛滋病緊急救援計畫(PEPFAR),暫時批准一系列創新的抗逆轉錄病毒藥物組合和劑型,阿扎那韋/利托那韋也包含在核准名單之中。[16][1]迄2019年8月,此藥物尚未取得FDA的核准。[17]
此複方藥已被世界衛生組織基本藥物標準清單納入。[18]
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