選擇性雌激素受體調節劑

選擇性雌激素受體調節劑^[1][2]（selective estrogen receptor modulators，SERMs）又稱雌激素受體激動劑/拮抗劑（estrogen receptor agonists/antagonists，ERAAs），為作用於雌激素受體（英語：Estrogen receptor）的藥物，但依據組織類型和激素環境，其效應會產生激動劑或拮抗劑等相反作用^[3]；即此類藥物可以分為：雌激素受體激動劑以及受體拮抗劑，對於不同器官具有不同效果，從而達到選擇性作用於特定器官的目的。

選擇性雌激素受體調節劑
藥物種類
諾瓦得士，一種非固醇類（英語：nonsteroidal）三苯乙烯雌激素抑制劑，可用於治療乳癌。
用途	乳癌、不孕、骨質疏鬆症、萎縮性陰道炎、性交疼痛、避孕藥（英語：hormonal contraceptive）、雄性腺功能低下症、男性乳房發育症、乳房疼痛等等
生物靶標	動情素受體（英語：Estrogen receptor）
ATC代碼	L02BB

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SERMs屬於競爭型部分激動劑^[4]。由於身體各器官對於內源性雌激素的感受性不同，所以SERM可能在某個器官為激動劑，卻同時在另一個器官扮演受體拮抗劑的角色^[5]。這與SERM對於身體不同組織受體的效能有關，高效能SERM如三對甲氧苯氯乙烯（英語：chlorotrianisene）在身體中就通常扮演激動劑的角色。反之，低效能SERM如乙胺氧三苯醇（英語：ethamoxytriphetol）就主要扮演拮抗劑的角色。而clomifene和諾瓦得士等中效能藥物就可能在體內不同器官扮演不同角色。

參見

• Timeline of cancer treatment development（英語：Timeline of cancer treatment development）
• Selective estrogen receptor degrader（英語：Selective estrogen receptor degrader）
• Selective receptor modulator（英語：Selective receptor modulator）
• Selective androgen receptor modulator（英語：Selective androgen receptor modulator）
• Selective progesterone receptor modulator（英語：Selective progesterone receptor modulator）
• Selective glucocorticoid receptor agonist（英語：Selective glucocorticoid receptor agonist）
• Estrogen deprivation therapy（英語：Estrogen deprivation therapy）

參考文獻

1. 选择性雌激素受体调节剂. 術語在線. 全國科學技術名詞審定委員會. （簡體中文）
2. 張宇琪（2023）。更年期生殖泌尿症候群之荷爾蒙治療。台灣更年期醫學會會訊，(71)，8-11。https://doi.org/10.6651/TMS.202307_(71).01
3. Riggs BL, Hartmann LC. Selective estrogen-receptor modulators -- mechanisms of action and application to clinical practice. The New England Journal of Medicine. Feb 2003, 348 (7): 618–29. PMID 12584371. doi:10.1056/NEJMra022219.
4. Cameron JL, Cameron AM. Current Surgical Therapy. Elsevier Health Sciences. 20 November 2013: 582–. ISBN 978-0-323-22511-3.
5. Huang X, Aslanian RG. Case Studies in Modern Drug Discovery and Development. John Wiley & Sons. 19 April 2012: 392–394. ISBN 978-1-118-21967-6.

外部連結

• AACR Cancer Concepts Factsheet on SERMs
• STAR: a head-to-head comparison of tamoxifen and raloxifene as breast-cancer preventatives
• Femarelle official site （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）
• Raloxifene (Evista) official site

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