瑞舒伐他汀

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瑞舒伐他汀（英語：Rosuvastatin），商品名為Crestor，中文商品名在中國大陸為可定、在台灣為冠脂妥，是一種他汀類藥物，與運動、飲食控制和減肥聯合來治療高膽固醇血症和其他相關症狀，也用來預防心血管疾病。瑞舒伐他汀由鹽野義製藥研發。可定是美國藥品銷量排行榜的第四名，2013年創造的銷售額約為52億美元。^[2]

瑞舒伐他汀
Rosuvastatin

臨床資料
商品名（英語：Drug nomenclature）	Crestor
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603033
懷孕分級	澳: D
給藥途徑	口服
ATC碼	C10AA07 (WHO)
法律規範狀態
法律規範	澳：限醫生處方（S4） 英：處方藥（℞-only） (POM) 美：處方藥（℞-only）
藥物動力學數據
生物利用度	20%[1]
血漿蛋白結合率	88%[1]
藥物代謝	肝臟 (CYP2C9 和CYP2C19-介導; 只有少量 (~10%) 被代謝)[1]
生物半衰期	19 小時[1]
排泄途徑	糞便[1]
識別資訊
IUPAC命名法 (3R,5S,6E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-(N-methylmethanesulfonamido)-6-(propan-2-yl)pyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid
CAS號	287714-41-4  Y
PubChem CID	446157
IUPHAR/BPS	2954
DrugBank	DB01098 Y
ChemSpider	393589 N
UNII	413KH5ZJ73
KEGG	D01915 N
ChEBI	CHEBI:38545 N
ChEMBL	ChEMBL1496 N
PDB配體ID	FBI (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Dashboard（英語：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID8048492
ECHA InfoCard	100.216.011
化學資訊
化學式	C22H28FN3O6S
摩爾質量	481.539
3D模型（JSmol（英語：JSmol））	交互式圖像
SMILES O=S(=O)(N(c1nc(c(c(n1)C(C)C)/C=C/[C@@H](O)C[C@@H](O)CC(=O)O)c2ccc(F)cc2)C)C
InChI InChI=1S/C22H28FN3O6S/c1-13(2)20-18(10-9-16(27)11-17(28)12-19(29)30)21(14-5-7-15(23)8-6-14)25-22(24-20)26(3)33(4,31)32/h5-10,13,16-17,27-28H,11-12H2,1-4H3,(H,29,30)/b10-9+/t16-,17-/m1/s1 N Key:BPRHUIZQVSMCRT-VEUZHWNKSA-N N

瑞舒伐他汀（阿斯利康製藥銷售，商品名為可定）10mg片劑

醫療用途

瑞舒伐他汀主要用來治療血脂異常。^[3]建議只有在通過飲食控制、運動和減肥後仍無法控制血脂濃度的情況下才使用瑞舒伐他汀。^[3]

適應症和監管

FDA對東亞患者的建議

FDA指出，亞裔美國人使用瑞舒伐他汀治療導致肌肉疾病的風險增高

瑞舒伐他汀的生產廠商阿斯利康製藥指出，由於亞洲人對藥物的代謝過程不同，使用標準劑量的一半便能取得滿意的降低血脂的效果，而使用標準劑量則可能增加副作用發生的風險。^[4]

因此，醫師應該調低亞裔美國人或東亞患者的起始劑量。^[5]

偽藥事件

2017年3月2日，台灣新北市一間社區藥局藥師為病人調劑藥品時，發現冠脂妥的藥品色澤和以往不同，向中華民國藥師公會全國聯合會反映，通報衛生福利部食品藥物管理署與生產廠商阿斯特捷利康製藥（AstraZeneca）介入調查。經調查後懷疑冠脂妥批號「MV503」可能有偽藥，於同年3月4日緊急要求各藥局及醫院先行下架此批號的冠脂妥。^[6]

引用

1. Aggarwal, RK; Showkathali, R. Rosuvastatin calcium in acute coronary syndromes. Expert Opinion on Pharmacotherapy. June 2013, 14 (9): 1215–1227. PMID 23574635. doi:10.1517/14656566.2013.789860.
2. Top 100 Drugs for Q2 2013 by Sales. [24 August 2013]. （原始內容存檔於2018-06-23）.
3. Crestor. The American Society of Health-System Pharmacists. [3 April 2011]. （原始內容存檔於2019-06-12）.
4. FDA Advisory Targets Asian Patients (Los Angeles Times) （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）.
5. Asian-Americans Among Groups More at Risk of Serious Muscle Damage (WebMD) （頁面存檔備份，存於網際網路檔案館）.
6. 降血脂藥冠脂妥疑爆假藥 辨別真假這麼做. [2017-03-04]. （原始內容存檔於2018-09-02）.