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化合物 来自维基百科,自由的百科全书
多替拉韋(Dolutegravir,縮寫:DTG,商品名特威凱)是一種口服抗逆轉錄病毒藥物,臨床應用其鈉鹽的形式(多替拉韋鈉)與其他藥物一起用於治療艾滋病。[4]該藥還可作為暴露後預防的一部分用於預防潛在暴露後的HIV感染。該藥是一種HIV 整合酶鏈轉移抑制劑,可阻斷病毒複製所需的 HIV 整合酶的功能。
臨床資料 | |
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商品名 | 特威凱(Tivicay) |
其他名稱 | GSK572, S-349572 |
AHFS/Drugs.com | Monograph |
MedlinePlus | a613043 |
核准狀況 |
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懷孕分級 | |
給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 |
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藥物動力學數據 | |
生物利用度 | n/a[2] |
血漿蛋白結合率 | ≥98.9% |
藥物代謝 | 肝臟代謝(UGT1A1和CYP3A) |
生物半衰期 | 14小時 |
排泄途徑 | 腸道排泄(53%)和腎臟排泄(18.9%) |
識別資訊 | |
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CAS號 | 1051375-16-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEBI | |
ChEMBL | |
PDB配體ID | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.237.735 |
化學資訊 | |
化學式 | C20H19F2N3O5 |
摩爾質量 | 419.38 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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多替拉韋於2013年在美國被批准單藥或與其他藥物聯用治療艾滋病。[5]它是世界衛生組織基本藥物。[6]2019年,世界衛生組織建議將多替拉韋作為所有HIV感染者的一線治療方法。 [7]
多替拉韋被FDA批准用於HIV患者的一線治療,包括所有未接受過治療和既往接受治療失敗的HIV感染者。該藥還被FDA批准用於12歲及以上且體重至少40公斤的青少年患者。[8]2020年6月,FDA批准該藥用於治療年齡大於4周且體重至少3公斤的兒童患者。 [9]
在歐盟,該藥被EMA批准與其他抗逆轉錄病毒藥物聯合用於治療感染HIV的成人、青少年和6歲以上兒童。[3]
多替拉韋常見的副作用包括失眠、疲倦、腹瀉、高血糖和頭痛。嚴重的副作用可能包括過敏反應和肝功能異常。該藥在妊娠期間使用可能會對嬰兒造成傷害,目前尚不清楚該藥在母乳餵養期間使用是否安全。
多替拉韋在臨該藥床試驗中的常見副作用包括失眠和頭痛,嚴重的副作用包括過敏反應和肝功能異常。 [10]該藥對腎功能沒有影響 。
妊娠期間使用該藥可能會對嬰兒造成傷害。[5]因此建議在使用該藥時進行節育,並在開始治療前行妊娠測試。只有在別無選擇的情況下才能在孕期前三個月有限使用。 [11]
2013年2月,FDA宣布將加快多替拉韋的審批流程。[12] 2013年8月13日,該藥在美國被批准用於醫療用途。[13] 2013年11月4日,該藥獲得加拿大衛生部批准。[14] 2014年1月16日,它被EMA批准在歐盟成員國使用。 [3] 2020年6月,多替拉韋獲得FDA批准,用於治療感染HIV的兒童患者[15]
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