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化合物 来自维基百科,自由的百科全书
厄貝沙坦(CADN,INN:Irbesartan,發音為/ɜrbəˈsɑrtən/)是一種血管緊張素II受體拮抗劑,主要用於高血壓的治療,在中國已被列入國家基本藥物目錄[1]。厄貝沙坦由賽諾菲公司(現為賽諾菲-安萬特的一部分)研製,其市場由賽諾菲-安萬特和百時美施貴寶共同開發,使用的商品名有Aprovel(中國市場稱安博維)、Karvea和Avapro。曾使用過的非標準譯名還有伊貝沙坦[1]。
臨床資料 | |
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核准狀況 |
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懷孕分級 |
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給藥途徑 | 口服 |
ATC碼 | |
法律規範狀態 | |
法律規範 | |
藥物動力學數據 | |
生物利用度 | 60–80% |
血漿蛋白結合率 | ~90% |
藥物代謝 | 肝 (CYP2C9) |
生物半衰期 | 11–15 hours |
排泄途徑 | 腎 20%, 糞便 65% |
識別資訊 | |
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CAS號 | 138402-11-6 |
PubChem CID | |
IUPHAR/BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL | |
CompTox Dashboard (EPA) | |
ECHA InfoCard | 100.119.966 |
化學資訊 | |
化學式 | C25H28N6O |
摩爾質量 | 428.54 g·mol−1 |
3D模型(JSmol) | |
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厄貝沙坦屬於血管緊張素II受體拮抗劑,通過對血管緊張素II的AT1受體產生不可逆的或非競爭性的抑制,從而實現減輕血管緊張素II的縮血管和促增生作用。[1]
厄貝沙坦主要用於原發性高血壓的治療,降壓時對心率的影響較小[1]。
厄貝沙坦還具有重要的腎臟保護作用,能減緩糖尿病腎病的進展。對於2型糖尿病腎病患者,若同時患有高血壓,厄貝沙坦可減緩腎病的進展。[2]
和其它血管緊張素II受體拮抗劑相似,厄貝沙坦也常與利尿劑聯用,一般與小劑量噻嗪類利尿劑聯用,如氫氯噻嗪。厄貝沙坦/氫氯噻嗪是一種常見的複方製劑,商品名有Irda、CoIrda、CoAprovel、Karvezide、Avalide以及Avapro HCT(安博諾)等。
口服每次150mg,每日1次。若血壓控制不佳可增至300mg或使用複方製劑。[1]
常見的不良反應有頭痛、頭暈和疲倦等。[1]
一項大型的隨機對照試驗對4100多名心臟衰竭但具有正常射血分數(>=45%)的患者4年多的觀察顯示,厄貝沙坦與安慰劑在結果或生存率上無顯著差異。[4]
賽諾菲-安萬特年銷售額約21億美元,百時美施貴寶約13億美元。專利已於2012年3月到期。
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