邁妥林是血管加壓/抗低血壓藥物，在1996年被美國食品藥品監督管理局（FDA）批准用於治療自主神經功能障礙和姿位性低血壓。FDA在2010年8月提議撤回該核准，因為製造商Shire plc在藥物上市後後未能完成所需的研究。[2][3]
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| 臨床資料 | |
|---|---|
| 商品名 | Amatine, Proamatine, Gutron, others |
| 其他名稱 | 2-amino-N-[2-(2,5-dimethoxyphenyl)-2-hydroxy-ethyl]-acetamide |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a602023 |
| 核准狀況 | |
| 懷孕分級 |
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| 給藥途徑 | 口服 |
| ATC碼 | |
| 法律規範狀態 | |
| 法律規範 | |
| 識別資訊 | |
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| CAS號 | 42794-76-3  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.842、100.151.349 |
| 化學資訊 | |
| 化學式 | C12H18N2O4 |
| 摩爾質量 | 254.29 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 手性 | 外消旋混合物 |
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2010年9月，Shire plc收集了有關該藥效果和安全性的進一步數據，FDA撤回上述提議並允許其繼續供患者使用。[4]Shire plc於2011年9月27日宣布，它將繼續與FDA合作以最終批准該藥物。[5]
醫療用途
邁妥林適用於有症狀之姿位性低血壓的治療。 它可以減少頭暈和暈厥，但病人可能發生雞皮疙瘩 ， 皮膚瘙癢 ，胃腸道不適，發冷，躺臥時血壓升高和尿液瀦留 。 [6] [7] 小型研究還表明，米多君可用於預防血液透析病人的血壓過度下降。 [8]
邁妥林也用於肝硬化的併發症。 它也與奧曲肽一併用於肝腎症候群 。其可能機制是內臟血管收縮和腎血管擴張。但對於此藥物在肝腎症候群的治療地位尚未有充分的研究。[9]
患有嚴重器質性心臟病，急性腎臟疾病， 尿液瀦留 ， 嗜鉻細胞瘤或甲狀腺毒症的患者禁用本藥。仰臥時持續和過度高血壓患者不應使用本藥。
頭痛，頭部壓力/飽脹感，血管擴張/臉紅，頭皮發麻，意識模糊/思維異常，口乾，神經質/焦慮和皮疹。 [10]
藥理學
邁多林是前體藥物 ，其活性代謝產物為desglymidodrine，刺激α1腎上腺素受體，作用於小動脈與靜脈，使血管收縮，血壓升高。Desglymidodrine不會刺激心臟β-腎上腺素受體 。 Desglymidodrine難以跨越血腦屏障 ，對中樞神經系統無作用 。
邁妥林於口服後被迅速吸收，血漿中水平在約半小時後達到峰值，並以約25分鐘的半衰期下降，而代謝產物在服用後約1-2小時達到峰值濃度，半衰期約為3至4小時。邁妥林的絕對生物利用度（以desglymidodrine衡量）為93％。
參考文獻
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