美服培酮

“Mifepristone”的各地常用译名
“Mifepristone”的各地常用译名
中国大陆	米非司酮
台湾	美服培酮

美服培酮
临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Mifeprex
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a600042
怀孕分级	堕胎药物（英语：Abortifacient）;
给药途径	口服给药
ATC码	G03XB01 (WHO) ;
法律规范状态
法律规范	美：处方药（℞-only）; 处方药（℞-only）;
药物动力学数据
生物利用度	69%
血浆蛋白结合率	98%
药物代谢	肝脏
生物半衰期	18 小时
排泄途径	粪便：83%；Renal：9%
识别信息
	IUPAC命名法 11β-[p-(Dimethylamino)phenyl]-17β-hydroxy-17-(1-propynyl)estra-4,9-dien-3-one; ;
CAS号	84371-65-3
PubChem CID	55245;
IUPHAR/BPS	2805;
DrugBank	DB00834 ;
ChemSpider	49889 ;
UNII	320T6RNW1F;
KEGG	D00585 ;
ChEBI	CHEBI:50692 ;
ChEMBL	ChEMBL157 ;
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5023322 ;
ECHA InfoCard	100.127.911
化学信息
化学式	C29H35NO2
摩尔质量	429.60 g/mol
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像;
密度	1.189 g/cm3
熔点	194 °C（381 °F）
沸点	629 °C（1,164 °F）
	SMILES O=C5\C=C4/C(=C3/[C@@H](c1ccc(N(C)C)cc1)C[C@]2([C@@H](CC[C@]2(C#CC)O)[C@@H]3CC4)C)CC5;
	InChI InChI=1S/C29H35NO2/c1-5-15-29(32)16-14-26-24-12-8-20-17-22(31)11-13-23(20)27(24)25(18-28(26,29)2)19-6-9-21(10-7-19)30(3)4/h6-7,9-10,17,24-26,32H,8,11-14,16,18H2,1-4H3/t24-,25+,26-,28-,29-/m0/s1 ; Key:VKHAHZOOUSRJNA-GCNJZUOMSA-N ;

美服培酮 （英语：Mifepristone，又称RU-486）是一种口服堕胎药，常与米索前列醇并用以终止妊娠^[1]。这种配方在妊娠前50天有95%的成功率，在怀孕中期也相当有效 ^[2]^[3]。在施药后两周需要追踪以确认效果^[1]。

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常见的副作用包含腹痛、疲倦和阴道出血。严重的副作用可能有大量阴道出血、细菌感染和妊娠未中止的胎儿畸形。使用后需要有适当的后续追踪及照护。它作用的机转是拮抗黄体素的作用，并造成子宫收缩^[1]。

美服培酮开发于1980年，1987年法国开始使用此款药品^[4]，美国则在2000年时核准美服培酮的上市^[2]。本品列名于世界卫生组织基本药物标准清单之中，为基础医疗系统内的必备药品^[5]。加拿大卫生部于2015年7月核准本品，并于2016年7月上市^[6]^[7]。在部分开发中国家美服培酮的成本与获取仍旧受到许多限制^[8]^[9]。单剂美服培酮在美国当地的售价更超过200美元（相等于2023年的257.08美元）^[10]。

1980年法国制药公司Roussel Uclaf的研究人员已发现了美服培酮，当时他们正在研究糖皮质激素受体拮抗剂。艾蒂安·埃米尔·鲍利厄（英语：Étienne-Émile Baulieu）发现了它的黄体素拮抗作用，可以用作堕胎。黄体素是维持怀孕必不可少的激素，美服培酮与黄体素受体竞争，抑制了黄体素的作用，造成子宫肌收缩，子宫颈软化扩大，月经会随之而来，胚胎会被排出身体流产。^[11]^[12]美服培酮在1982年开始临床试验，1988年在法国获得批准配合前列腺素使用，其当时品牌名称为Mifegyne。

此药在获得批准但还没有推出市面上时，Roussel Uclaf因受到反堕胎人士的压力及杯葛威胁曾声言放弃分销此药。 ^[13] ^[14]但是两日后，法国政府，也是Roussel Uclaf药厂股东之一，出面干涉，此药才得以继续生产及分销。法国卫生部长声明：“我不能够让堕胎的争议去剥夺女性使用象征医学进步的药品的权利。从这一刻开始，政府认可此药，而此药也是女性合乎道德规范的财宝。^[13]

其后，中国大陆、英国、瑞典、美国、台湾相继获得批准。

RU486是属于医师的处方用药，不可以自行服用。服用的方式有单次或是分次的方式，同时也要服用前列腺素才能增加成功率，如果肝、肾功能不健全、对前列腺素过敏、有心血管疾病、高血压等等就不很适合服用。如果服药不当可能会有小问题变成致命的杀手^[15]。

接受单一剂量的RU486来进行早期妊娠的堕胎时，很少会出现副作用，顶多也只是恶心、呕吐、晕眩、腹痛、疲倦，以及出血量稍多^[16]。注意事项：未生育过的女性，由于产道没有扩张过，如果在没有医师指导及足够的医疗设备监视下使用，可能会导致不完全流产的大出血（血崩）危险。 RU486是一种口服药物，可替代外科手术来终止子宫内怀孕，依国外规定，通常是在最后一次月经周期的第1天算起49天内使用。但是使用医院必须要有适当经验的医师与足够的苏醒设备，服用后，病人应留置观察至少2小时。而且使用RU486后6至10天内，患者必须用临床检验、超音波等适当方式确认是否堕胎完全，若阴道仍持续出血，可能是堕胎不完全，必须给予适当的处置^[16]。

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U.S. Food and Drug Administration Mifeprex (mifepristone) information
Commonly asked questions about RU-486 （页面存档备份，存于互联网档案馆） from the education arm of the National Coalition of Abortion Providers（英语：National Coalition of Abortion Providers）
Danco product web site – EarlyOptionPill.com
Danco prescribing information
Australians for RU-486 （页面存档备份，存于互联网档案馆） – established in February 2006 to lobby for passage of bill in Australia's Parliament to enable the availability of mifepristone

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副作用

参考文献

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