利奈唑胺

利奈唑胺（Linezolid）为一种人工合成的唑烷酮类抗生素，主要抑制细菌蛋白质合成，可用于治疗由需氧的革兰阳性菌引起的感染，亦可用于耐多药结核杆菌治疗。

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利奈唑胺

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Zyvox, Zyvoxam, Zyvoxid
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a602004
核准状况	美 FDA: Linezolid
怀孕分级	澳: C
给药途径	静脉注射，口服
ATC码	J01XX08 (WHO)
法律规范状态
法律规范	澳：限医生处方（S4） 加：处方药（℞-only） 英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	~100% (口服)
血浆蛋白结合率	低 (31%)
药物代谢	经肝 (50–70%, CYP not 参与)
生物半衰期	4.2–5.4 h (儿童更短)
排泄途径	非肾, 尿液, 粪便
识别信息
IUPAC命名法 (S)-N-({3-[3-fluoro-4-(morpholin-4-yl)phenyl]-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl}methyl)acetamide
CAS号	165800-03-3  Y
PubChem CID	441401
DrugBank	DB00601 N
ChemSpider	390139 Y
UNII	ISQ9I6J12J
KEGG	D00947 Y
ChEMBL	ChEMBL126 Y
NIAID ChemDB	070944
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID5046489
ECHA InfoCard	100.121.520
化学信息
化学式	C16H20FN3O4
摩尔质量	337.35 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C1O[C@@H](CNC(=O)C)CN1c3cc(F)c(N2CCOCC2)cc3
InChI InChI=1S/C16H20FN3O4/c1-11(21)18-9-13-10-20(16(22)24-13)12-2-3-15(14(17)8-12)19-4-6-23-7-5-19/h2-3,8,13H,4-7,9-10H2,1H3,(H,18,21)/t13-/m0/s1 Y Key:TYZROVQLWOKYKF-ZDUSSCGKSA-N Y

利奈唑胺由Pharmacia和Upjohn公司开发，用于治疗对其它几种抗生素有抗性的革兰氏阳性菌所造成的严重感染。利奈唑胺对大多数引起疾病的革兰氏阳性细菌具有活性，包括链球菌，耐万古霉素肠球菌（VRE）和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）。用于治疗皮肤感染与肺炎，不过可能可以用于其他感染，如耐药结核病。使用方法为口服或静脉注射。

医疗用途

皮肤和软组织感染

肺炎

其他

中枢神经系统感染

尿路感染

禁忌症

　　肾脏扮演了清除Linezolid及其主要代谢物的重要角色，在肾脏受损的患者血液中Linezolid及其主要代谢物的浓度明显比肾脏未受损的患者来的高^[1]，目前市场上的Linezolid药物标示有注记：“由于Linezolid药物的初级代谢物之累积缺乏临床上的数据，肾脏功能缺乏的患者应被注意其使用的潜在风险。”

参考

1. Souza; E., Crass, R. L., Felton, J., Hanaya, K., & Pai, M. P. Accumulation of major linezolid metabolites in patients with renal impairment.. Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 2020, 64(5). PMID 32152085. 引文使用过时参数coauthors (帮助)