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化合物 来自维基百科，自由的百科全书
贝克每松（英语：Beclometasone，或是拼写为beclomethasone），也被译为倍氯米松，另称为二丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate），以Qvar等商品名销售。贝克每松主要是种糖皮质素。[1]属于皮质类固醇药物中的一个子类。[1]此药物有吸入剂、乳膏、锭剂和鼻喷剂的形式。[2]吸入剂用于长期气喘管理。[1]乳霜剂用于治疗皮肤炎和干癣。[3]锭剂用于治疗溃疡性结肠炎。[4]鼻喷剂用于治疗过敏性鼻炎和鼻息肉。[5]
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| 临床资料 | |
|---|---|
| 商品名 | Qvar、Beconase AQ及其他 |
| 其他名称 | Beclometasone dipropionate、beclomethasone dipropionate, beclomethasone (USAN US) |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a681047 |
| 核准状况 | |
| 怀孕分级 |
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| 给药途径 | 吸入剂、鼻喷剂与外用药物 |
| ATC码 | |
| 法律规范状态 | |
| 法律规范 |
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| 药物动力学数据 | |
| 生物利用度 | 吸收过程中被代谢为贝克每松-17-单丙酸酯 (17-BMP) |
| 血浆蛋白结合率 | 17-BMP有87%与白蛋白和跨运蛋白结合 |
| 药物代谢 | 由大多数组织中均有的酯酶代谢 |
| 生物半衰期 | 2.8小时 |
| 排泄途径 | 胆道（60%）, 肾脏（12%） |
| 识别信息 | |
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| CAS号 | 5534-09-8  |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| CompTox Dashboard (EPA) | |
| ECHA InfoCard | 100.024.442 |
| 化学信息 | |
| 化学式 | C28H37ClO7 |
| 摩尔质量 | 521.05 g·mol−1 |
| 3D模型（JSmol） | |
| 熔点 | 117至120 °C（243至248 °F） (dec.) |
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此药物于1962年首次于英国获得专利，于1972年于英国获准用于医疗用途，[6]并于1976年获准于美国用于医疗用途。[1]它是美国于2021年排名第268最常使用的处方药，开立的处方笺数量超过100万张。[7][8]
此药物已被列入世界卫生组织基本药物标准清单之中。[9]
吸入剂的常见副作用有呼吸道感染、头痛和喉咙发炎。[1]严重的副作用有感染、白内障、库兴氏症候群和过敏性休克的风险提升。[1]长期服用锭剂可能会导致肾上腺功能不全。[4]锭剂也可能导致情绪或性格上的改变。[4]个体在怀孕期间使用吸入剂通常被认为对于胎儿属于安全。[10]
在吸入后偶尔可能会引起咳嗽。于舌头和喉咙上发生的沉积物可能会促进口腔念珠菌症发生，呈白色层状，引发不适感觉。[11][12][13]通常使用吸入剂后用水漱口可防止此情况发生。其他不常见副作用有：感觉闻到类似燃烧塑胶的气味或难闻的味道、声音沙哑或鼻塞、疼痛或头痛，以及视力变化。可能会发生过敏反应，但甚少见。
鼻喷式皮质类固醇可能与发生中心性浆液性脉络膜视网膜病变有关联。[14]
贝克每松主要是一种糖皮质素。[1]糖皮质素是种类固醇，会与几乎每个脊椎动物细胞中都有的糖皮质素受体[15]结合。活化的糖皮质素受体-糖皮质素复合物会上调细胞核中抗发炎蛋白的表达（此过程称为转录激活），并透过阻止其他转录因子从胞质溶胶转移到细胞核来抑制胞质溶胶中促发炎蛋白的表达（转录阻遏）。[16]
使用贝克每松偶尔会发生反常性支气管痉挛（Paradoxical bronchospasm），有呼吸道感染的患者，使用时须予注意。[17]
贝克每松是皮质类固醇药物，它的吸入剂成分是CYP3A4（细胞色素P450 3A4酶）的基质，可能会与利托那韦（一种抗反转录病毒药物）产生交互作用而导致类固醇累积、肾上腺功能不全及库兴氏症候群。[17]
二丙酸倍氯米松（Beclometasone dipropionate）是经修改的国际非专有药名（INN），而二丙酸倍氯米松（beclomethasone dipropionate）是美国通用名（USAN）和以前的英国官方名称（BAN）。二丙酸倍氯米松是游离形式贝克每松 (INN) 的前体药物，此前体药物在挪威和俄罗斯销售。[18][19][20][21][22]
吸入剂的品牌有Clenil、Qvar、Cortis，鼻喷剂或喷雾剂的品牌有Beconase、Alanase、Vancenase、Qnasl等。
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