泛艾霉素

泛艾霉素（INN名：Epirubicin），是一种用于治疗乳腺癌的蒽环类化疗药物。泛艾霉素在美国以“Ellence”商品名出售，美国以外地区的商品名则有法玛新、表阿霉素（Pharmorubicin）或表柔比星（Epirubicin）等等。与其他蒽环类药物类似，泛艾霉素主要通过插入细胞的DNA双链、进而对DNA造成破坏发挥药效^[1]。

泛艾霉素

临床资料
商品名（英语：Drug nomenclature）	Ellence
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a603003
怀孕分级	澳: D
给药途径	静脉注射
ATC码	L01DB03 (WHO)
法律规范状态
法律规范	英：处方药（℞-only） (POM) 美：处方药（℞-only）
药物动力学数据
生物利用度	NA
血浆蛋白结合率	77%
药物代谢	肝：葡萄糖醛酸化及氧化
排泄途径	经胆汁、经肾排出
识别信息
IUPAC命名法 (8S,10S)-10[(2R,4S,5R,6S)-4-Amino-5-hydroxy-6-methyloxan-2-yl]oxy6,8,11-trihydroxy-8-(2-hydroxyacetyl)-1-methoxy-5,7,8,9,10,12-hexahydrotetracene-5,12-dione
CAS号	56420-45-2  Y
PubChem CID	41867
DrugBank	DB00445 Y
ChemSpider	38201 Y
UNII	3Z8479ZZ5X
KEGG	D07901 Y
ChEBI	CHEBI:47898 Y
ChEMBL	ChEMBL417 Y
CompTox Dashboard（英语：CompTox Chemicals Dashboard） (EPA)	DTXSID0022987
化学信息
化学式	C27H29NO11
摩尔质量	543.53 g·mol−1
3D模型（JSmol（英语：JSmol））	交互式图像
SMILES O=C2c1c(O)c5c(c(O)c1C(=O)c3cccc(OC)c23)C[C@@](O)(C(=O)CO)C[C@@H]5O[C@@H]4O[C@H]([C@H](O)[C@@H](N)C4)C
InChI InChI=1S/C27H29NO11/c1-10-22(31)13(28)6-17(38-10)39-15-8-27(36,16(30)9-29)7-12-19(15)26(35)21-20(24(12)33)23(32)11-4-3-5-14(37-2)18(11)25(21)34/h3-5,10,13,15,17,22,29,31,33,35-36H,6-9,28H2,1-2H3/t10-,13-,15-,17-,22-,27-/m0/s1 Y Key:AOJJSUZBOXZQNB-VTZDEGQISA-N Y

亦有证据表明泛艾霉素对胃与食道的恶性肿瘤以及软组织肉瘤具有一定疗效^[2]。

历史

1980年，泛艾霉素的首次临床试验结果获公开^[3]。1984年，美国制药企业普强（英语：Upjohn）向美国食品药品监督管理局（FDA）申请取得将泛艾霉素用于治疗淋巴结阳性乳腺癌的许可，但申请最终因为缺乏数据被驳回^[4]。此后，直到1999年，法玛西亚公司（英语：Pharmacia）（此后不久与普强合并）才获得FDA批准将泛艾霉素用于淋巴结阳性乳腺癌的辅助治疗中。

泛艾霉素的专利保护已于2007年过期。

参见

• 化学治疗
• 乳腺癌

参考文献

1. Wierstra, Inken. FOXM1 (Forkhead box M1) in Tumorigenesis 119: 191–419. 2013. ISSN 0065-230X. doi:10.1016/B978-0-12-407190-2.00016-2.
2. Kwok, Karl K.; Vincent, Erica C.; Gibson, James N. Antineoplastic Drugs: 530–562. 2017. doi:10.1016/B978-0-323-39307-2.00036-9.
3. Bonfante V, Bonadonna G, Villani F, Martini A. Preliminary clinical experience with 4-epidoxorubicin in advanced human neoplasia. Recent Results in Cancer Research. Fortschritte der Krebsforschung. Progres dans les Recherches Sur le Cancer. Recent Results in Cancer Research. 1980, 74: 192–9. ISBN 978-3-642-81490-7. PMID 6934564. doi:10.1007/978-3-642-81488-4_24.
4. Oncology Approval: epirubicin hydrochloride (Ellence). On Target. Target Health Inc. September 15, 1999 [2007-08-04]. （原始内容存档于2008-05-10）.