生物半衰期

生物半衰期（英语：Biological Half-Life）是一个物质（如代谢物、药、讯息分子、放射性核种）失去一半的药理、生理、或放射性效应所需的时间。通常这个词用来描述肝、肾或排泄过程将物质自身体中清除的效率。在临床上，半衰期可以用来描述血浆中某个物质的浓度减半的时间（血浆半衰期）。生物半衰期和血浆半衰期的关系可能非常复杂，取决于那是什么物质，有的物质可能在组织中累积、和血浆蛋白结合、和代谢物或受器互动。^[1]

生物半衰期是药代动力学的重要参数，常用的代表符号是${\displaystyle t_{\frac {1}{2}}}$。^[2]

有别物放射性同位素衰变的半衰期，生物半衰期的反应速率并不是固定的常数，而是依据更复杂的化学动力学，可以用速率方程描述。

速率方程

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零级消除

有些情况下每单位时间固定量的物质被消除，例如当酒精在人体内已达到肝脏代谢饱和的情况，单位时间内只能分解固定浓度的酒精。在此情况下，半衰期和初始浓度A₀成正比、和零级消除常数k₀成反比：^[3]

${\displaystyle t_{\frac {1}{2}}={\frac {A_{0}}{2k_{0}}}\,}$

一级消除

在一级消除的情况下，浓度变化是一个指数下降的过程，单位时间中固定比例的物质被消除。于是在施用某个剂量后，物质的血浆浓度如下：

${\displaystyle C_{t}=C_{0}e^{-kt}\,}$

• C_t 是经过时间t之后的浓度
• C₀ 是初始浓度，即t=0的浓度
• k 是消除速率常数，即单位时间内消除的药物比例

消除速率常数和半衰期的关系是：

${\displaystyle k={\frac {\ln 2}{t_{\frac {1}{2}}}}\,}$

半衰期由清除率CL（Clearance）和分布体积V_D决定：

${\displaystyle t_{\frac {1}{2}}={\frac {{\ln 2}\cdot {V_{D}}}{CL}}\,}$

在临床上，这表示在给药、停药或改变剂量后，要经过半衰期的4~5倍时间才够让药物的血浆浓度达到稳定值。例如地高辛的半衰期是24~36小时，则调整药物剂量时要过一周才有最好的效果。所以半衰期较长的药物（例如胺碘酮半衰期约58天）通常会用起始剂量来加速其效果。

常见物质的生物半衰期

水

水在人体内的半衰期约7~14天，受每个人的行为影响，例如大量摄取酒精会降低水的半衰期^[4][5]。这可以用来净化被超重水污染的人，加速体内的水份被干净的水取代。

酒精

人体分解酒精的速率受限于肝脏中的酒精去氢酶，所以酒清的生物半衰期常常是零级反应。此速率因人而异。有时候速率控制步骤会和其他物质的相同，例如甲醇氧化成有毒的甲醛和甲酸的步骤，所以在甲醇中毒时，可以用乙醇来减缓之。乙二醇中毒也可以用相同的方式处理。

常见药物

物质	生物半衰期
腺苷	<10 秒
去甲肾上腺素	2 分钟
奥沙利铂	14 分钟[6]
沙丁胺醇	1.6 小时
扎来普隆（Zaleplon）	1~2 小时
吗啡	2~3 小时
美沙酮	15 小时至3 天，少数情况可高达8 天[7]
苯妥英	12–42 小时
丁丙诺啡（Buprenorphine）	16–72 小时
氯硝西泮	18–50 小时
地西泮	20–100 小时（其有效代谢物去甲西泮nordazepam为1.5–8.3 天)
氟西泮	0.8–4.2 天 (其有效代谢物desflurazepam为1.75–10.4 天)
多奈哌（Donepezil）	约70小时
氟西汀	4–6 天 (其有效脂溶性代谢物为4–16 天)
度他雄胺（Dutasteride）	5周
胺碘酮	25-110天
贝达喹啉（Bedaquiline）	5.5月

金属

对于有些物质，应该把人体分开成不同部位来看，不同部位对相同的物质会有不同的亲合性和半衰期。试图将物质自生物体中完全去除可能会造成局部的负担上升。例如铅中毒的人服用EDTA进行螯合治疗，虽然可以提高铅的溶解度，有助于经尿液排除，但过程中铅也更容易进中央神经系统造成损害。^[8]

• 钋：30~50天。
• 铯：1~4月。要缩短半衰期可以服用普鲁士蓝，会在消化系统中进行离子交换，释放钾离子的同时吸收铯离子。
• 甲基汞：65天。
• 铅：血液中28~36天^[9][10]，骨骼中10年。
• 镉：骨骼中30年。
• 钸：骨骼中约100年，肝脏中约40年。

参见

• 半衰期，数学概念中广义下任何物质减半的时间。

参考资料

1. Lin VW; Cardenas DD. Spinal cord medicine. Demos Medical Publishing, LLC. 2003: 251. ISBN 1-888799-61-7.
2. 国际纯化学和应用化学联合会，化学术语概略，第二版。（金皮书）(1997)。在线校正版: (2006–) "biological half life"。doi:10.1351/goldbook.B00658
3. Birkett DJ (2002). Pharmacokinetics Made Easy (Revised Edition). Sydney: McGraw-Hill Australia. ISBN 0-07-471072-9.
4. Nordberg, Gunnar. Handbook on the toxicology of metals. Amsterdam: Elsevier. 2007: 119. ISBN 0-12-369413-2.
5. Silk, Kenneth R.; Tyrer, Peter J. Cambridge textbook of effective treatments in psychiatry. Cambridge, UK: Cambridge University Press. 2008: 295. ISBN 0-521-84228-X.
6. Ehrsson, Hans; et al. Pharmacokinetics of oxaliplatin in humans. Medical Oncology. Winter 2002 [2007-03-28]. （原始内容存档于2007-09-28）.
7. Manfredonia, John. Prescribing Methadone for Pain Management in End-of-Life Care. JAOA—The Journal of the American Osteopathic Association. March 2005, 105 (3 supplement): 18S [2007-01-29]. （原始内容存档于2007-05-20）.
8. Nikolas C Papanikolaou, Eleftheria G Hatzidaki, Stamatis Belivanis, George N Tzanakakis, Aristidis M Tsatsakis. Lead toxicity update. A brief review.. Medical Science Monitor. 2005, 11 (10): RA329-336 [2015-08-01]. （原始内容存档于2017-07-15）.
9. Griffin et al. 1975 as cited in ATSDR 2005
10. Rabinowitz et al. 1976 as cited in ATSDR 2005